[發明專利]氰基取代二苯并呫噸化合物及其應用在審
| 申請號： | 202310054563.8 | 申請日： | 2023-02-03 |
| 公開（公告）號： | CN116102530A | 公開（公告）日： | 2023-05-12 |
| 發明（設計）人： | 陳泳;潘文龍;謝柱添;羅枝偉;荀合 | 申請（專利權）人： | 廣東省科學院測試分析研究所（中國廣州分析測試中心） |
| 主分類號： | C07D311/78 | 分類號： | C07D311/78;A61P35/00;A61K31/352 |
| 代理公司： | 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001 | 代理人： | 方燕;蔣歡妹 |
| 地址： | 510070 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 化合物 及其 應用 | ||
1.式(Ⅰ)所示的氰基取代二苯并呫噸化合物：
其中：R為H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3或CH2CH2OH；R1為H或CN，R2為CN。
2.根據權利要求1所述的氰基取代二苯并呫噸化合物，其特征在于，式(Ⅰ)所示的氰基取代二苯并呫噸化合物如下表所示：
3.權利要求1或2所述的氰基取代二苯并呫噸化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：稱取二水合氯化銅，溶于反應溶劑，然后加入乙醇胺，加熱攪拌使其混合均勻生成銅胺絡合物溶液，二水合氯化銅與乙醇胺的摩爾比為1:1，若溶液渾濁，補加反應溶劑，直至溶液澄清，稱取原料加入銅胺絡合物中，所述的原料為6-氰基-2-萘酚或2-萘酚和6-氰基-2-萘酚的混合物，溶解完全后，將反應容器置于微波反應容器中，TLC跟蹤原料至反應完全，減壓蒸餾，乙酸乙酯萃取，有機相用無水硫酸鈉干燥，旋干，所得粗產品進行硅膠柱層析分離和洗脫，得到產物；
上述反應所涉及的反應方程式如下：
其中：R為H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3或CH2CH2OH；R1為H或CN，R2為CN。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的2-萘酚與6-氰基-2-萘酚的摩爾比為1.1:1。
5.根據權利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述的二水合氯化銅或乙醇胺與原料的摩爾比為1:1。
6.根據權利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述的反應溶劑為水或ROH，R為CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3或CH2CH2OH。
7.根據權利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述的洗脫劑為石油醚-乙酸乙酯。
8.權利要求1或2所述的氰基取代二苯并呫噸化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述的應用具體為氰基取代二苯并呫噸化合物在制備抗宮頸癌藥物、抗肝癌藥物、抗胃癌藥物或抗肺癌藥物中的應用。
10.含有權利要求1或2所述的氰基取代二苯并呫噸化合物及其藥學上可接受的鹽組合成的藥學上可接受的藥物組合物或制劑在制備抗腫瘤藥物的應用。
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