[發(fā)明專利]一種含有依巴斯汀的干混懸劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202211332252.5
• 申請(qǐng)日: 2022-10-28
• 公開（公告）號(hào): CN115634203A
• 公開（公告）日: 2023-01-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 石文晶;辛妮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京海納醫(yī)藥科技股份有限公司;南京海納制藥有限公司;南京一諾醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/445;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/38;A61K47/36;A61P37/08
• 代理公司: 南京思拓知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32288
• 代理人: 呂鵬濤

1.一種含有依巴斯汀的干混懸劑，其特征在于，它由以下重量份的組分制成：活性組分依巴斯汀5～25份，甘露醇60～100份，乳酸3～15份，羥乙纖維素1～10份，碳酸鈣0.1～3份，黃原膠0.1～3份，二氧化鈦0.1～2份和三氯蔗糖0.1～2份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有依巴斯汀的干混懸劑，其特征在于，在其制備過程中先將活性組分依巴斯汀溶解于乳酸水溶液中，與甘露醇混合后進(jìn)行制粒，所得顆粒干燥后采用由羥乙纖維素和碳酸鈣制成的包衣液進(jìn)行包衣，制成含藥包衣微丸，再與黃原膠、二氧化鈦和三氯蔗糖混合均勻，即得干混懸劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含有依巴斯汀的干混懸劑，其特征在于，所述干混懸劑由以下重量份的組分制成：依巴斯汀10～20份，甘露醇70～90份，乳酸5～10份，羥乙纖維素1～5份，碳酸鈣0.5～2份，黃原膠0.5～2份，二氧化鈦0.1～1份和三氯蔗糖0.1～1份。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含有依巴斯汀的干混懸劑，其特征在于，所述干混懸劑由以下重量份的組分制成：依巴斯汀10份，甘露醇80～90份，乳酸5～10份，羥乙纖維素5份，碳酸鈣0.5～2份，黃原膠1份，二氧化鈦0.5份和三氯蔗糖0.5份。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的含有依巴斯汀的干混懸劑，其特征在于，所述黃原膠的粒徑D90為10～100μm，優(yōu)選為40～60μm；所述活性組分依巴斯汀的粒徑D90小于50μm。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的含有依巴斯汀的干混懸劑，其特征在于，所述甘露醇的型號(hào)為100SD或200SD；所述羥乙纖維素的型號(hào)為250M。

7.權(quán)利要求1所述的含有依巴斯汀的干混懸劑的制備方法，其特征在于，它包括如下步驟：

(1)預(yù)處理：將活性組分及甘露醇過篩后備用；

(2)含藥溶液的配制：將活性組分依巴斯汀溶解于乳酸水溶液中，備用；

(3)包衣液的配制：將羥乙纖維素加入水中，攪拌至澄清，再加入碳酸鈣分散均勻；

(4)制粒：將步驟(2)中所得含藥溶液作為粘合劑，加入甘露醇中進(jìn)行制粒；

(5)干燥和包衣：所得顆粒干燥后，加入步驟(3)中所得包衣液進(jìn)行包衣，制成含藥包衣微丸；

(6)混合：所得含藥包衣微丸與黃原膠、二氧化鈦和三氯蔗糖混合均勻，即得干混懸劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的含有依巴斯汀的干混懸劑的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，所述活性組分依巴斯汀的粒徑D90小于50μm；在步驟(6)中，所述黃原膠的粒徑D90為10～100μm，優(yōu)選為40～60μm。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的含有依巴斯汀的干混懸劑的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，所述甘露醇的型號(hào)為100SD或200SD；在步驟(3)中，所述羥乙纖維素的型號(hào)為250M。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的含有依巴斯汀的干混懸劑的制備方法，其特征在于，在步驟(4)中，過20～40目篩制粒，優(yōu)選地，過24目篩制粒；在步驟(5)中，采用流化床干燥，溫度40±5℃，水分控制2％；在步驟(5)中，采用流化床包衣，顆粒增重2～5％。