[發(fā)明專利]一種芳基并雜環(huán)化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202211328742.8
• 申請日: 2022-10-27
• 公開（公告）號: CN115677719A
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 邵黎明;孔令輝;肖立
• 申請（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;C07D495/10;C07D313/08;C07D311/76;C07D311/96;C07D493/04;A61K31/381;A61K31/4025;A61K31/4535;A61K31/55;A61K31/496;A61K31/35;A61K31/453
• 代理公司: 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 陸惠中

1.式(I)所示化合物、其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，

式(I)中，

環(huán)A選自5-7元雜芳基或芳基，所述5-7元雜芳基或芳基被1-3個鹵素、氨基、羥基、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₄烯基或三氟甲基任選地取代；

m是1、2或者3；優(yōu)選地，m為1或2；

n是1、2或者3；優(yōu)選地，n為1或2；

R¹和R²各自獨立地是(i)氫、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、3-5元環(huán)烷基、C₅-C₁₀芳基或5-10元芳烷基；

所述C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、3-5元環(huán)烷基被1-3個鹵素、氨基、3-5元環(huán)烷基任選地取代；所述C₅-C₁₀芳基或5-10元芳烷基被1-3個鹵素、氨基、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基或三氟甲基任選地取代；

或者(ii)R¹和R²與它們所連接的氮原子一起形成5-7元雜環(huán)基，所述5-7元雜環(huán)基被苯甲基、C₁-C₄烷基任選地取代；所述苯甲基被1-3個鹵素、氨基、硝基、羥基、C₁-C₄烷基任選地取代；

R³和R⁴各自獨立地是(i)氫、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、3-5元環(huán)烷基、5-10元芳基或雜芳基、5-10元芳烷基或雜芳烷基；

所述C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、3-5元環(huán)烷基被1-3個鹵素、氨基任選地取代，所述5-10元芳基或雜芳基、5-10元芳烷基或雜芳烷基被1-3個鹵素、氨基、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、三氟甲基、苯基任選地取代；

或者(ii)R³和R⁴與它們連接的碳原子一起形成3-6元環(huán)烷基，所述3-6元環(huán)烷基被1-3個鹵素、氨基任選地取代。

2.如權(quán)利要求1所述，環(huán)A選自被1-2個鹵素、氨基、羥基、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₄烯基或三氟甲基任選取代的噻吩、呋喃或苯環(huán)。

3.如權(quán)利要求1～2任意一項所述，環(huán)A并二氫吡喃的結(jié)構(gòu)單元具有如下結(jié)構(gòu)：

R⁷是氫、鹵素、C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷氧基；

R⁸和R⁹獨立地選自氫、鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基或羥基。