[發明專利]G007-LK在治療小細胞肺癌中的應用

在審

• 申請號: 202211271886.4
• 申請日: 2022-10-18
• 公開（公告）號: CN115487185A
• 公開（公告）日: 2022-12-20
• 發明（設計）人: 陳婧瑤
• 申請（專利權）人: 四川大學華西醫院
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61P35/00;A61P11/00;A61P35/04
• 代理公司: 四川力久律師事務所 51221
• 代理人: 陳明龍;韓洋

本發明涉及生物醫藥領域，具體涉及G007?LK在制備治療實體瘤的藥物中的用途。G007?LK對于小細胞肺癌細胞或癌組織的高效率抑制作用，確定G007?LK對于小細胞肺癌細胞具有顯著抑制作用，具有全新治療小細胞肺癌的藥物開發潛力。

技術領域

本發明涉及一種肺癌用藥物，特別是G007-LK在小細胞肺癌(Small Cell LungCancer)治療中的應用，屬于生物醫藥領域。

背景技術

小細胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)是一種具有強侵襲轉移能力及高異質性的惡性神經內分泌腫瘤，占肺癌總數的15-20％。作為最具侵襲性的肺癌類型，約75％的SCLC發現時即發生遠處轉移而被診斷為廣泛期，5年存活率小于5％。

從上世紀八十年代開始，含鉑雙藥(鉑類化療藥，順鉑或卡鉑，聯合另外一種化療藥組成雙藥方案)一直是SCLC的首選一線化療方案，但治療后約80％患者會在一年內發生遠處轉移、進展。而SCLC的二線治療策略十分有限且療效普遍不佳，即便是近年熱門的免疫治療作用也并未凸顯出預想的優勢，中位生存時間不到6個月。

盡管科學家們經過近30多年的努力研發了多種小細胞肺癌治療手段，然而令人遺憾的是，大部分新療法的臨床試驗結果差強人意，或只有少數患者從中獲益，所以SCLC又被稱為“藥物研發的墳墓”。

因此，目前SCLC研究及治療現狀十分嚴峻，新療法的開發遠未滿足目前的臨床需求，迫切需要開發針對SCLC的治療靶點，研發新型有效的治療策略，這對于提高SCLC的防治效果具有重要意義。

G007-LK是一種有效的TNKS1和TNKS2抑制劑，能夠劑量依賴性地抑制肝細胞癌(HCC)細胞生長。G007-LK通過上調HCC細胞系中的AMOTL1和AMOTL2來下調YAP的水平，另外G007-LK與MEK和AKT抑制劑協同抑制HCC細胞增殖。通過小鼠試驗發現G007-LK表現出很好的藥代動力學特征，對十二指腸形態的改變沒有影響，其安全性良好。

發明內容

本發明的目的在于：針對現有技術存在的小細胞肺癌轉移能力強、致死率高，傳統化療藥物復發率高的問題，提供一種藥物化合物在制備用于治療實體瘤的藥物中的用途，特別是用于治療小細胞肺癌藥物制備中的新用途。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案為：

G007-LK在制備治療實體瘤的藥物中的用途。

所述G007-LK的化學式是C₂₅H₁₆ClN₇O₃S，其結構式如下。

進一步，所述實體瘤是小細胞肺癌。

進一步，G007-LK在制備治療實體瘤的藥物的劑型可以是口服劑、注射劑等。優選地，所述口服劑是片劑、膠囊、顆粒劑、溶液劑、糖漿劑、乳劑、混懸劑等中的任意一種。優選地，所述注射劑是水針劑、油針劑、粉針劑、乳濁液、混懸液等中的任意一種。

其中，片劑可以是壓制片、糖衣片、泡騰片、咀嚼片、多層片、植入片、緩釋片、控釋片等。膠囊可以是硬膠囊劑、軟膠囊劑和腸溶膠囊劑等。

進一步，G007-LK在制備的藥物中的劑量為10-40mg。

進一步，G007-LK在治療實體瘤的藥物中的劑量為20-40mg/kg。

綜上所述，由于采用了上述技術方案，本發明的有益效果是：