[發明專利]一種新型普拉洛芬衍生物及其藥物組合物和用途

有效

• 申請號: 202211170704.4
• 申請日: 2022-09-23
• 公開（公告）號: CN115850289B
• 公開（公告）日: 2023-10-24
• 發明（設計）人: 李應茹;孟月壘
• 申請（專利權）人: 石家莊迪斯凱威醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D491/052
• 分類號: C07D491/052;A61K31/496;A61K31/436;A61K31/4545;A61P29/00;A61P1/02;A61P19/02;A61P15/00;A61P25/00;A61P1/08;A61P3/10;A61P25/06;A61P19/08;A61P1
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1.一種如(I₀-1)所示的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽：

式(I₀-1)中，

n₁選自1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；

n₂選自0、1、2或3；其中，當n₂為0時，式(I₀-1)為單一構型結構；

R_a和R_b各自獨立地為氫或C1-C4的烷基；

R選自

其中，R₁、R₂和R₃分別獨立地選自氫、被基團B取代或未取代的下列基團：C1-C8烷基、烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8環烷基、C6-C18芳基、芳基氧基、芳基烷基、雜芳基；

或者R₁和R₂與它們所連接的氮原子一起形成多元環；

n₃選自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；

A-代表可被接受的無機或有機負離子。

所述基團B為：羥基、羧基、氨基、鹵素、氰基、醛基、硝基、三氟甲基、C3-C8的環烷基、C1-C8的烷氧基、C6-C18的芳基、C6-C18的芳基氧基。

2.如權利要求1所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽，其結構如式(I₀-2)：

式(I₀-2)中取代基的定義如權利要求1式(I₀-1)所定義的。

3.如權利要求1或2所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽，其結構如式(I₀-3)：

式(I₀-3)中取代基的定義如權利要求1式(I₀-1)所定義的。

4.如權利要求1所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽，其結構如式(I₀-4)：

式(I₀-4)中取代基的定義如權利要求1式(I₀-1)所定義的。

5.如權利要求1至4中任一項所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽，其中該化合物包括但不限于下列化合物：

6.如權利要求1至4中任一項所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽，其中該化合物包括但不限于下列化合物：

7.包含如權利要求1～6中任一項所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽的藥物組合物。

8.權利要求1～6中任一項所述的新型普拉洛芬衍生物、互變異構體、立體異構體、及其藥學上可接受的鹽，或者權利要求7所述的藥物組合物在制備抗炎鎮痛藥的藥物中的應用。

9.權利要求8所述的應用，其中，所述藥物按照多種合適選擇的給予方式給患者用藥，這些途徑包括全身例如口服或胃腸外，通過靜脈內、肌肉、透皮或皮下等用于治療人或動物的任何可用非甾體抗炎藥治療的狀態；非甾體抗炎藥可治療的狀態包括：牙痛、頭痛、關節炎和其它炎癥性疼痛、發燒、癌癥、痛經、放療引起的嘔吐、糖尿病性神經病和急性偏頭痛、骨流失利曬傷。

10.權利要求8所述的應用，其中，所述藥物可用于治療任何人或動物的眼睛發炎的疾病，治療角膜手術后的眼部疼痛、治療青光眼或治療耳部炎癥和/或疼痛狀態。