[發明專利]一種多潘立酮片及其制備方法

在審

• 申請號: 202211098826.7
• 申請日: 2022-09-08
• 公開（公告）號: CN115569121A
• 公開（公告）日: 2023-01-06
• 發明（設計）人: 李運群;嚴京;吳如昶;張振鋒
• 申請（專利權）人: 海南亞洲制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/454;A61K47/32;A61K47/20;A61P1/14;A61P1/08
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 侯柏龍

本發明公開了一種多潘立酮片及其制備方法，制備物料包括多潘立酮、聚維酮K90、乳糖、玉米淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂。通過本發明多潘立酮片的制備方法，不僅能實現制備多潘立酮片工藝簡單、生產成本低、安全環保，且制備的多潘立酮片具有硬度高、相似因子(f2)高、吸收好和生物利用度高的優勢。

技術領域

本發明涉及藥物技術領域，更具體地涉及一種多潘立酮片及其制備方法。

背景技術

功能性消化不良(functional dyspepsia，FD)，是經過常規檢查(包括上消化道內鏡)后無器質性、代謝性、系統性疾病依據來解釋消化不良癥狀的一組疾病。根據2006年羅馬標準將其定義為源于胃十二指腸區域的一種或一組癥狀，包括餐后飽脹、早飽感、上腹痛或上腹燒灼感。將引起上述癥狀的代謝性與器質性疾病排除在診斷前癥狀出現至少6個月，近三個月以上癥狀存在反復發作，符合上述標準的即可診斷。近年來，隨著人們生活狀態的明顯改變，功能性消化不良的發病率也隨之上升。據統計，基于羅馬III診斷標準對消化專科門診連續就診的患者進行問卷調查，FD占就診患者的28.5％。其發病機制尚不清楚，可能與感染、精神心理障礙、遺傳易感性及某些胃腸激素水平異常等有關。盡管治療方法及手段逐漸增多，實際上目前并無特效治療藥物。雖然發病機制并不明確，但多數學者認為可能與胃腸道動力障礙有關，包括胃排空減慢、胃電活動異常、近端胃受納性舒張功能減弱等。因此，促動力治療用于改善與進餐相關的上腹部癥狀的患者。

多潘立酮是一種強力抗嘔吐作用的促動藥，為多巴胺受體阻滯劑，可通過拮抗外周多巴胺D2受體，直接作用于胃腸道，增強食道下部括約肌的張力，防止胃食道反流，增加胃蠕動，促進胃排空，平衡胃與十二指腸的運動，抑制患者出現的惡心嘔吐癥狀，有效防止膽汁反流，不影響胃液分泌，臨床主要用于治療消化不良癥及器質性、感染性飲食性放射性治療引起的惡心嘔吐。中國專利CN 104027318 A公開多潘立酮片及其制備方法，其方法為粉末直接壓片法，存在粉末流動性差、片重差異大，粉末壓片容易造成裂片，制備的素片硬度低等缺點。中國專利CN 112168795 A也公開一種多潘立酮片及其貯備方法，但是該方法的操作繁瑣復雜，設備及運作成本高。中國專利CN 104127390 B同樣公開一種多潘立酮片及制備工藝，但是該方法使用有機溶劑，易燃易爆、難易除去，對生產過程有防爆要求，安全性低，對環境有影響。

發明內容

為了克服現有技術的缺陷，本發明的目的是提供一種多潘立酮片及其制備方法，不僅能實現工藝簡單、生產成本低、安全環保，且制備的多潘立酮片具有硬度高、相似因子(f2)高、吸收好和生物利用度高的優勢。

為了實現上述目的，本發明公開了一種多潘立酮片，制備物料包括多潘立酮、聚維酮K90、乳糖、玉米淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂。

較佳地，按重量份數計，多潘立酮片的制備物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚維酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的預膠化淀粉、1份的微晶纖維素、0.02份的十二烷基硫酸鈉、0.11份的硬脂酸鎂。

較佳地，所述多潘立酮的粒徑為D50≤15μm，且D90≤30μm。

相應地，本發明還提供一種多潘立酮片的制備方法，包括以下步驟：

(1)將多潘立酮按粒徑控制要求的需要進行粉碎；將聚維酮K90進行粉碎；將乳糖、玉米淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂進行過篩；將十二烷基硫酸鈉與純化水配制得到十二烷基硫酸鈉溶液；

(2)將預處理后的多潘立酮、聚維酮K90、乳糖、玉米淀粉、預膠化淀粉混合均勻，然后緩慢加入十二烷基硫酸鈉溶液混合均勻，制得軟材；

(3)將軟材過篩制成濕顆粒，再干燥得到干顆粒；

(4)將微晶纖維素、硬脂酸鎂分別加入干顆粒中，壓片制得多潘立酮片。