[發明專利]一種紫草萘醌水溶性固體分散體、水溶制劑及制備方法

在審

• 申請號: 202211041244.5
• 申請日: 2022-08-29
• 公開（公告）號: CN115381778A
• 公開（公告）日: 2022-11-25
• 發明（設計）人: 陳謙;王飛欣
• 申請（專利權）人: 成都紫旺藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/122;A61K47/10;A61K9/08;A61P29/00;A61P31/04;A61P39/02;A61P17/00
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司 11212
• 代理人: 何佩英

本發明涉及一種紫草萘醌水溶性固體分散體、水溶制劑及制備方法，本發明涉及醫藥制劑領域，所述的紫草萘醌的水溶性固體分散體由脂溶性單體化合物和泊洛沙姆組成，所述泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的1.0～60％，所述脂溶性單體化合物為紫草萘醌。本發明提供一種生物利用度和穩定性更高的紫草萘醌制劑，便于臨床上進行霧化吸入、口鼻噴液、注射或透皮療法。

技術領域

本發明涉及醫藥制劑領域，具體涉及一種紫草萘醌水溶性固體分散體、水溶制劑及制備方法。

背景技術

紫草是紫草科紫草屬多年生草本植物，具有抗菌、抗炎、促進細胞新生、解毒透疹等功效。紫草萘醌包含Shikonnin和Alkannin，其結構是分別為兩者化學結構為R和S型光學異構體。

目前，市場上使用較多的紫草類產品，其配方多以紫草和其他中藥成分與麻油加熱熬制而成紫草油為主，但研究表明紫草活性成分萘醌類化合物在溫度大于80℃時活性急劇下降，而且光敏和堿敏易失活。容易遭到破壞。采用紫草與其他中藥、天然植物組合的形式，制備成油膏、霜劑等形式，產品的生物利用度和活性穩定性存在一定問題。因此，提供一種紫草萘醌水溶性固體分散體、水溶制劑及制備方法迫在眉睫。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種紫草萘醌水溶性固體分散體、水溶制劑及制備方法。目的是提供一種生物利用度和活性穩定性更高的紫草萘醌制劑。

為了解決上述技術問題，本發明的第一個目的是提供一種紫草萘醌的水溶性固體分散體，所述的紫草萘醌的水溶性固體分散體由脂溶性單體化合物和泊洛沙姆組成，所述泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的1.0～60％，所述脂溶性單體化合物為紫草萘醌。

本發明的有益效果是：本發明通過采用泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的1.0～60％，制備的紫草萘醌的水溶性固體分散體，可以溶于蒸餾水中制備紫草萘醌的水溶制劑，紫草萘醌的生物利用度和活性穩定性更高。

在上述技術方案的基礎上，本發明還可以做如下改進。

進一步，所述泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的6.0～56％。

采用上述進一步方案的有益效果是：通過采用泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的6.0～56％，紫草萘醌的生物利用度和活性穩定性較佳。

進一步，所述泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的10～51％。

采用上述進一步方案的有益效果是：通過采用泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的10～51％，紫草萘醌的生物利用度和活性穩定性更佳。

進一步，所述泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的1％，2％、4％、6％、8％、10％、16％、22％、28％、34％、40％、46％、52％、56％或60％。

采用上述進一步方案的有益效果是：通過采用泊洛沙姆的重量為脂溶性單體化合物的重量的1％，2％、4％、6％、8％、10％、16％、22％、28％、34％、40％、46％、52％、56％或60％，紫草萘醌的生物利用度和活性穩定性最佳。

進一步，所述泊洛沙姆通式為HO(C₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)_cH，其中a和c為2-130，b為15-67。