[發明專利]多泡沫體及其眼瞼施用

在審

• 申請號: 202210879763.2
• 申請日: 2016-02-02
• 公開（公告）號: CN115192517A
• 公開（公告）日: 2022-10-18
• 發明（設計）人: 馬修·施密特;木戶一貴;稻垣孝司;艾德琳·布塔茲
• 申請（專利權）人: 參天制藥股份有限公司;參天股份公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/00;A61K47/14;A61K45/00;A61P27/02
• 代理公司: 北京世峰知識產權代理有限公司 11713
• 代理人: 王建秀;卑瑩

本發明提供了包含多泡沫體的組合物在制備用于通過將多泡沫體局部施用到受試者的上眼瞼和/或下眼瞼上來治療受試者的眼疾病或眼病況的藥物中的用途。

本申請是申請號為“201680008192.8”、申請日為2016年2月2日、發明名稱為“多泡沫體及其眼瞼施用”的發明專利申請的分案申請。

技術領域

本發明涉及蓋倫制劑(galenic formulation)的一般領域中的易于施用的多泡沫體(polyaphron)。特別地，本發明涉及用于局部施用、優選地用于眼瞼施用的含有至少一種多泡沫體的組合物。

背景技術

多泡沫體的介紹

多泡沫體是分散體。在本發明的含義中，“分散體”意指如下的一種系統，其中液體珠滴或固體顆粒分散在連續相中。在本發明中，術語“多泡沫體”指的是分散在連續相中的被稱作“泡沫體”的液體珠滴，在所述連續相中，所述泡沫體是不可混溶的。所述分散相可以是親水相或疏水相，前提條件是所述泡沫體在所述連續相中保持不可混溶。所述連續相可以是流體、液體或凝膠。

更確切地說，多泡沫體的分散相可以由分散在連續相中的復合泡沫體構成，所述泡沫體具有：

-核心，其由與所述連續相不可混溶的材料構成；

-中間層，其由與所述連續相相同的材料構成；

-外層，其包括表面活性劑。

舉例來說，在水包油多泡沫體中，泡沫體可以包括內核，所述內核是疏水性珠滴；中間層，所述中間層由水溶液制成；以及外層，所述外層包括表面活性劑。在水包油多泡沫體中，以多泡沫體的總重量計，疏水相可以占最多98重量％，并且鑒于大量的分散相，所述多泡沫體包括非常低量的表面活性劑(以多泡沫體的總重量計，通常在0.05重量％至5重量％、或0.1重量％至3重量％的范圍)。

作為另一個示例，在油包水多泡沫體中，泡沫體可以包括內核，所述內核是水性珠滴；中間層，所述中間層由疏水性溶液制成；以及外層，所述外層包括表面活性劑。在油包水多泡沫體中，以多泡沫體的總重量計，所述親水相可以占最多98重量％。

值得注意的是，與特征在于單一界面的乳液相反，多泡沫體可以具有多層結構構造，所述多層結構構造可以使它們具有顯著的穩定性。

背景

在約40年前，多泡沫體首次被描述。US 4,486,333公開了一種使用作為疏水相的煤油、石油醚、四氯化碳、四氯化碳-環己烷混合物和作為親水相的水或甲醇制備多泡沫體、特別是水包油多泡沫體的方法。

多泡沫體組合物被稱為口服藥物遞送系統。舉例來說，WO 2005/011628公開了作為多泡沫體組合物的呈立即劑型的親脂性水難溶性藥物的遞送。

多泡沫體組合物可以用作用于輸送活性成分的局部藥物遞送系統。舉例來說，US4,999,198公開了向另一介質遞送溶解在花生油和礦物油中的東莨菪堿(scopolamine)；WO2008/110826公開了通過皮膚施用進行局部施用來運送皮質類固醇與維生素E的組合；EP1970049公開了用于在真皮使用包括維生素D的組合物以治療諸如銀屑病或皮炎的許多皮膚病況的局部用組合物。

最近，多泡沫分散體已經被用于眼科目的。舉例來說，WO 2012/123515公開了一種用于遞送不同的活性成分的方法，所述活性成分諸如抗生素(環孢菌素(cyclosporine)、萬古霉素(vancomycine))、抗炎化合物(氟比洛芬(flurbiprofen)、氟替卡松(fluticasone))、前列腺素(拉坦前列素(latanoprost))。WO 2012/123515公開了待向人/動物角膜局部施用的滴眼劑。

技術問題