[發明專利]一種珍珠來源美白多肽及其應用

在審

• 申請號: 202210736140.X
• 申請日: 2022-06-27
• 公開（公告）號: CN115141255A
• 公開（公告）日: 2022-10-04
• 發明（設計）人: 葉成龍;王菁;楊安全;張雅琪;郭路遙;費程霞;胡秋藝;莫家歡
• 申請（專利權）人: 歐詩漫生物股份有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;A61K8/64;A61Q19/02;A61K38/08;A61P17/00
• 代理公司: 杭州豐禾專利事務所有限公司 33214
• 代理人: 王靜

本發明公開了一種珍珠來源美白多肽及其應用，所述多肽是具有SEQ ID NO.1?5中任一項所述的氨基酸序列的多肽。分子對接結果發現，所述多肽與酪氨酸酶均有較強的親和力，表明其具有潛在的酪氨酸酶抑制能力，從而抑制黑色素生成；通過細胞實驗進一步驗證，所述多肽均能顯著抑制B16黑色素瘤細胞的黑色素生成，表明本發明的珍珠來源多肽具有潛在的美白功效；同時，珍珠多肽作為天然活性肽，具有穩定性好，細胞毒性弱、易被人體吸收等優點，在制備具有美白功效的護膚品中具有較大的應用前景。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，涉及一種珍珠來源美白多肽及其應用。

背景技術

隨著生活水平的日益提高，人們更加注重個人形象和對皮膚的保養。美白是現代生活中的一個熱門話題，許多人會投入大量的時間和精力，但是效果往往不盡人意。酪氨酸酶(EC1.14.18.1)是一種銅酶，是黑色素合成過程中的關鍵酶。它催化單酚羥基化為鄰二酚，然后將鄰二酚氧化為鄰醌，最終導致黑色素的生成。

一些美白成分通過抑制酪氨酸酶從而達到皮膚美白效果，例如抗壞血酸、曲酸、對苯二酚和熊果苷等，但它們也存在一定的副作用。抗壞血酸作為增白劑被廣泛應用，但其在快速氧化還原反應后會失去功效。曲酸、對苯二酚和熊果苷被廣泛應用于化妝品中以實現皮膚美白效果，然而，之前的研究報告了這些化合物的基因毒性和致癌作用。因此，尋找天然、安全、高效的美白劑具有重要意義。珍珠是一種珍貴的有機寶石，其主要成分為CaCO₃，另有少量有機質和水。目前，已有不少文獻證明珍珠具有美白功效，同時我們前期通過實驗證明珍珠提取物可以抑制酪氨酸酶的活性，從而減少黑色素的生成。據報道，天然來源的蛋白質衍生物、多肽和蛋白質水解物具有美白效果，并應用于治療皮膚病。因此，從珍珠提取物中分離得到的多肽可能具有潛在的美白功效。我們通過質譜鑒定出1437種珍珠多肽，確定了這些多肽的氨基酸序列之后，利用分子對接技術預測出與酪氨酸酶具有潛在親和活性的多肽，并通過固相合成法進行合成，通過體外細胞實驗篩選出具有黑色素抑制活性的多肽，從而大幅開闊了珍珠在美白中的應用前景。

發明內容

第一方面，本發明提供一種美白多肽，所述多肽選自氨基酸序列如SEQ ID NO.1-5所示的多肽中的一種或多種；

SEQ ID NO.1的氨基端序列為EGGGGFG；

SEQ ID NO.2的氨基端序列為MHFHEVN；

SEQ ID NO.3的氨基端序列為GGFDGGF；

SEQ ID NO.4的氨基端序列為ASAGGFG；

SEQ ID NO.5的氨基端序列為GSEHRIN。

以所述的珍珠來源美白多肽為核心，任何對其進行的相應的調整或修飾都屬于本發明的保護范圍。

本發明提供的一種珍珠來源美白多肽，其氨基酸序列如SEQ ID NO：1-SEQ ID NO：5所示，通過分子對接結果表明，所述多肽SEQ ID NO：1-SEQ ID NO：5與酪氨酸酶(PDB：2Y9X)具有較強的親和力，表明珍珠來源美白多肽具有潛在的酪氨酸酶抑制活性。

第二方面，本發明提供前述所述美白多肽的制備方法，該制備方法包括根據氨基酸序列，使用多肽合成儀合成；在一些具體實施例中，利用多肽固相合成反應器合成目標多肽。

第三方面，本發明將前述所述的美白多肽用于制備具有黑色素抑制活性的化妝品或藥品；在一些實施例中，將前述所述的多肽添加到細胞培養基中，測定多肽處理后細胞的B16黑色素瘤細胞的黑色素含量，結果表明所述多肽均表現出顯著的抑制黑色素生成能力，表明了所述本發明提供的多肽SEQ ID NO.1-5具有潛在的美白功效