[發明專利]一種線粒體靶向光敏劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202210551017.0
• 申請日: 2022-05-20
• 公開（公告）號: CN115006527B
• 公開（公告）日: 2023-03-17
• 發明（設計）人: 郭正清;紀丹丹;黃陽陽;何慧;徐晗;施江南;趙琳茜;徐嘉婕
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K47/54;A61K9/51;A61K51/12;A61P35/00;A61K101/02
• 代理公司: 蘇州市中南偉業知識產權代理事務所(普通合伙) 32257
• 代理人: 王玉仙

1.一種線粒體靶向光敏劑，其特征在于，所述線粒體靶向光敏劑包括式(I)所示的化合物：

其中，

R選自甲基、甲氧基、叔丁基或叔丁氧基；

n為1-10的整數。

2.權利要求1所述的線粒體靶向光敏劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將式(II)所示化合物進行碘取代反應，得到式(III)所示化合物；

(2)將式(III)所示化合物與反應，得到式(IV)所示化合物；

(3)將式(IV)所示化合物與(2-氨基乙基)三苯基鏻溴化物反應，得到所述式(I)所示化合物；

其中，

R選自甲基、甲氧基、叔丁基或叔丁氧基；

n為1-10的整數。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：式(II)所示化合物由對羥基苯甲醛和在縛酸劑和溶劑存在的條件下反應得到，其中，n為1-10的整數。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述縛酸劑選自碳酸鉀、碳酸鈉、醋酸鈉、醋酸鉀、三乙胺、叔丁醇、叔丁醇鈉、氫化鈉和氫化鉀中的一種或幾種。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟(3)的反應在化合物A和化合物B存在的條件下進行，所述化合物A選自1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、二環己基碳二亞胺、(2-肟基-氰基乙酸乙酯)-N,N-二甲基-嗎啉基脲六氟磷酸酯或2-(7-氮雜苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯，所述化合物B為4-二甲氨基吡啶。

6.一種納米膠束，其特征在于：所述納米膠束由權利要求1所述的線粒體靶向光敏劑和嵌段共聚物于水中經分子自組裝形成。

7.根據權利要求6所述的納米膠束，其特征在于：所述嵌段共聚物包括聚乙二醇-b-聚己內酯、聚乙二醇-聚谷氨酸、聚乙二醇-聚(L-賴氨酸)或聚乙二醇-聚(L-天冬氨酸)。

8.一種腫瘤診斷試劑，其特征在于：所述腫瘤診斷試劑包括權利要求1所述的線粒體靶向光敏劑或權利要求6所述的納米膠束，其中，式(I)所示化合物中的Br^-通過離子交換轉變為放射性陰離子。

9.根據權利要求8所述的腫瘤診斷試劑，其特征在于：所述放射性陰離子包括¹²⁵I^-、¹³¹I^-、¹²⁴I^-或¹⁸F^-。

10.權利要求1所述的線粒體靶向光敏劑或權利要求6所述的納米膠束在制備抗腫瘤藥物中的應用。