[發明專利]一種腫瘤低氧靶向的EGFR抑制劑及其應用在審
| 申請號: | 202210540714.6 | 申請日: | 2022-05-17 |
| 公開(公告)號: | CN114957224A | 公開(公告)日: | 2022-08-30 |
| 發明(設計)人: | 祝華建;賈婷婷;邵加安;張建康 | 申請(專利權)人: | 浙大城市學院 |
| 主分類號: | C07D403/14 | 分類號: | C07D403/14;C07D401/14;A61P35/00;A61K31/506;A61K31/5377 |
| 代理公司: | 杭州求是專利事務所有限公司 33200 | 代理人: | 萬尾甜;韓介梅 |
| 地址: | 310015 浙*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 腫瘤 低氧 靶向 egfr 抑制劑 及其 應用 | ||
1.一種通式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其前藥:
其中,
X選自NH或O;
Y選自O,N,NH,-CH2O-,-CONH-,-NHCO-,-COO-;
Z選自C或N;
Linker選自1至6個碳原子的直鏈烷烴基,-(CH2)2O(CH2)2-,
R1選自H,F,CH3;
R2選自H,鹵素,C1-C2烷基,C1-C2烷氧基,
R3選自NO2,H,CH3;
R4選自NO2,H;
R5選自NO2,H或缺失。
2.根據權利要求1所述的具有通式(I)結構的化合物或其藥學上可接受的鹽或其立體異構體或其前藥,其特征在于:
所述X優選NH或O;
Y優選O,N,NH,-CH2O-,-CONH-;
Z優選C或N;
Linker優選-(CH2)2-,-(CH2)3-,-(CH2)4-,-(CH2)5-,-(CH2)2O(CH2)2-,
R1選自H,F,CH3;
R2選自H,F,Cl,CH3,OCH3,
R3優選NO2,H,CH3;
R4優選NO2,H;
R5優選NO2,H或缺失。
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