[發明專利]一種組胺受體拮抗劑及其制備

在審

• 申請號: 202210513738.2
• 申請日: 2022-05-12
• 公開（公告）號: CN114890994A
• 公開（公告）日: 2022-08-12
• 發明（設計）人: 曾燕群;周廣林;付海霞;牟霞
• 申請（專利權）人: 成都施貝康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;C07D401/12;C07D211/46;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/00;A61P17/04
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1.一種如式I所示的化合物或藥學上可接受的鹽：

其中，R選自取代烷基、取代烷酰基、或取代環烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，R選自取代的C₁～C₆烷基、取代的C₁～C₆烷酰基、取代的C₃～C₁₂環烷基；其中取代基選自含有雜原子的環基、含有雜原子的芳香基、或含有雜原子的烷基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R選自：

，

其中，

n選自1至6；

m選自1至18；

R¹、R²獨立地選自H、甲基、乙基、環丙基或異丙基；或R¹、R²連接起來形成環；

R³選自C₁～C₆烷基或C₃～C₆環烷基。

4.根據權利要求3所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，

R¹、R²獨立地選自H、甲基、乙基、環丙基或異丙基；或R¹、R²連接起來形成環丙基、嗎啉環、哌嗪環或哌啶環；

R³選自甲基、乙基、環丙基、異丙基、叔丁基、環戊基或環己基。

5.根據權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自：

。

6.根據權利要求1～5任一所述化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物結構中的氫可被1至多個氘取代。

7.權利要求1～6任一所述化合物或藥學上可接受的鹽在制備組胺H1受體拮抗劑中的用途。

8.權利要求1～6任一所述化合物或藥學上可接受的鹽在在制備治療和/或預防過敏性疾病藥物中的用途。

9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述過敏性疾病為急性過敏性疾病。

10.根據權利要求8～9任一所述的用途，其特征在于，所述過敏性疾病選自蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎或皮膚瘙癢癥；優選地，所述過敏性疾病選自急性蕁麻疹、急性過敏性鼻炎。