[發明專利]雜環類SHP2抑制劑的制備方法在審
| 申請號： | 202210491240.0 | 申請日： | 2022-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN115304613A | 公開（公告）日： | 2022-11-08 |
| 發明（設計）人： | 儲剛;柳克俊;王玉駿;李貴洲;趙立文 | 申請（專利權）人： | 南京圣和藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D491/107 | 分類號： | C07D491/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210038 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 雜環類 shp2 抑制劑 制備 方法 | ||
1.一種式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，包括使式(II)化合物在酸性試劑作用下脫除氨基保護基生成式(I)化合物的步驟，其中，R為氨基保護基，
2.根據權利要求1所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其中R選自烷基三硅烷基、芳基三硅烷基、烷基、烷基酰基、芳基酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、烷氧基和芳基氧基，所述烷基三硅烷基、芳基三硅烷基、烷基、烷基酰基、芳基酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、烷氧基和芳基氧基任選被一個或多個鹵素、羥基、氨基、羧基、氰基、硝基、烷基取代。
3.根據權利要求1或2所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其包括使式(II)化合物在酸性試劑作用下脫除氨基保護基生成式(I)化合物的鹽，式(I)化合物的鹽再與堿性試劑發生酸堿中和反應生成式(I)化合物的的步驟。
4.根據權利要求1至3之任一項所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其中所述的酸性試劑為無機酸或有機酸。
5.根據權利要求1至4之任一項所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其中式(II)化合物與酸性試劑的摩爾比為約1:1至約1:10。
6.根據權利要求1-5之任一項所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其進一步包括使式(III)化合物與式(IV)化合物發生反應生成式(II)化合物的步驟，其中X為離去基團，R為氨基保護基，
7.根據權利要求6所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其中所述離去基團X選自鹵素、羥基、烷氧基、酰氧基、芳氧基、雜芳氧基、磺酰氧基、任選取代的烷基磺酰氧基、任選取代的烯基磺酰氧基、任選取代的芳基磺酰氧基、酰基和羥基的活性酯。
8.根據權利要求6或7所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，所述的制備方法包括在催化劑下使式(III)化合物與式(IV)化合物發生反應生成式(II)化合物的步驟，優選地，所述催化劑為酸性試劑。
9.根據權利要求6-8之任一項所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其進一步包括使式(V)化合物或其鹽與式(VI)化合物在堿性試劑的作用下發生反應生成式(IV)化合物的步驟，其中X為離去基團，R為氨基保護基，
10.根據權利要求9所述的式(I)化合物或其鹽、水合物、溶劑合物或結晶的制備方法，其中所述堿性試劑選自有機堿。
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