[發明專利]一種包含雜環類SHP2抑制劑的組合物及其用途

在審

• 申請號: 202210491175.1
• 申請日: 2022-05-07
• 公開（公告）號: CN115300513A
• 公開（公告）日: 2022-11-08
• 發明（設計）人: 過芳;儲剛;趙晶晶;趙立文
• 申請（專利權）人: 南京圣和藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/26;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種藥物組合物，其包含：

(a)式(I)化合物或其藥學可接受的鹽、水合物、溶劑合物、結晶或無定型物，

和(b)崩解劑。

2.根據權利要求1的藥物組合物，其中所述式(I)化合物為晶型或無定型物。

3.根據權利要求1或2的藥物組合物，其中所述崩解劑為羧甲淀粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙纖維素中的一種或多種。

4.根據權利要求1-3之任一項的藥物組合物，其進一步包含粘合劑，優選地，所述粘合劑選自聚維酮、羥丙甲纖維素和羥丙纖維素中的一種或多種。

5.根據權利要求1-4之任一項的藥物組合物，其進一步包含潤滑劑，優選地，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、硬脂酸鋅、硬脂富馬酸鈉、滑石粉、聚乙二醇、山崳酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸棕櫚酸甘油酯、月桂硫酸鈉和氫化植物油中的一種或多種。

6.根據權利要求1-5之任一項的藥物組合物，其進一步包含填充劑，優選地，所述填充劑選自微晶纖維素、粉狀纖維素、碳酸鎂、硫酸鈣二水合物、預膠化淀粉、甘露醇、淀粉類、乳糖、糖類、纖維素類和無機鹽中的一種或多種。

7.根據權利要求1-6之任一項的藥物組合物，其由式(I)化合物或其藥學可接受的鹽、水合物、溶劑合物、結晶或無定型物、崩解劑、粘合劑、潤滑劑和填充劑組成，其中基于式(I)化合物的量計，所述式(I)化合物或其藥學可接受的鹽、水合物、溶劑合物、結晶或無定型物占藥物組合物總重的約0.1％至60％(重量/重量)，所述崩解劑占藥物組合物總重的約1％至30％(重量/重量)，所述粘合劑占制劑藥物組合物總重的約0％至30％(重量/重量)，所述潤滑劑占藥物組合物總重的約0％至10％(重量/重量)，所述填充劑占藥物組合物總重的約0％至95％(重量/重量)。

8.一種藥物制劑，其包含權利要求1-7之任一項的藥物組合物，優選地，所述的藥物制劑為片劑、顆粒劑、散劑、緩釋劑、丸劑、膠囊劑、錠劑或扁囊劑。

9.一種權利要求8所述的藥物制劑的制備方法，所述方法包括：

(1)將式(I)化合物或其藥學可接受的鹽、水合物、溶劑合物、結晶或無定型物、崩解劑和任選的粘合劑、填充劑、潤滑劑混合均勻；

(2)任選將適量的潤濕劑加入步驟(1)的混合物料中進行濕法制粒；

(3)將步驟(2)的顆粒干燥；

(4)任選地，將步驟(3)的顆粒和填充劑、潤滑劑混合均勻；

(5)將步驟(4)的混合物料制成制劑。

10.權利要求1-7之任一項的藥物組合物或權利要求8所述的藥物制劑用于治療和/或預防SHP2介導的的疾病的方法以及在制備用于治療和/或預防SHP2介導的疾病的藥物中的用途。