[發明專利]中間體化合物、化合物及其制備方法、藥物組合物和用途

在審

• 申請號: 202210488766.3
• 申請日: 2022-05-06
• 公開（公告）號: CN115093461A
• 公開（公告）日: 2022-09-23
• 發明（設計）人: 陳晨晨;朱新旺
• 申請（專利權）人: 合肥科生景肽生物科技有限公司
• 主分類號: C07K7/16
• 分類號: C07K7/16;C07K1/04;C07K1/16;C07K1/14;A61K38/095;A61P7/04;A61P15/14;A61P15/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 趙麗婷

1.一種化合物，其為式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立體異構體、互變異構體或藥學上可接受的鹽，

其中，X為-S-CH₂-R₁-，R₁為C₁-C₆亞烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁為亞甲基、亞乙基、亞丙基或亞異丙基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有式(II)或式(III)所示的結構，

4.一種中間體化合物，其特征在于，具有式(IV)所示的結構，

其中，R₂為-SH、R₃為-R₄-CH＝CH₂，或R₃為-SH、R₂為-R₄-CH＝CH₂；

R₄為無或C₁-C₅亞烷基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其特征在于，R₂為-SH、R₃為-CH＝CH₂，或R₃為-SH、R₂為-CH＝CH₂。

6.一種制備式(I)所示化合物的方法，其特征在于，包含：

將式(IV)所示中間體化合物進行硫醇烯反應，以便得到所述式(I)所示化合物；

其中，X為-S-CH₂-R₁-；

R₁為C₁-C₆亞烷基；

R₂為-SH、R₃為-R₄-CH＝CH₂，或R₃為-SH、R₂為-R₄-CH＝CH₂；

R₄為無或C₁-C₅亞烷基。

7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，R₁為亞甲基、亞乙基、亞丙基或亞異丙基；

任選地，R₂為-SH、R₃為-CH＝CH₂，或R₃為-SH、R₂為-CH＝CH₂；

任選地，所述式(IV)所示中間體化合物是通過固相合成法獲得的；

任選地，所述固相合成法選自Fmoc固相合成法。

8.根據權利要求6或7所述的方法，其特征在于，所述硫醇烯反應包括：

將所述式(IV)所示中間體化合物在鹽酸胍和光引發劑存在的條件下進行光照處理；

任選地，所述光照處理在光波長為365nm、光強度為(5-8)×10⁵μJ/cm²的光照條件下進行0.5h-2h；

任選地，所述光引發劑選自2-羥基-4'-(2-羥乙氧基)-2-甲基苯丙酮；

任選地，所述光引發劑與所述式(IV)所示中間體化合物的摩爾比為(0.2-1)：1；

任選地，所述式(IV)所示中間體化合物在所述鹽酸胍和式(IV)所示中間體化合物的混合液中的終濃度為3-5mM；

任選地，進行所述硫醇烯反應之前，預先將所述式(IV)所示中間體化合物進行純化處理；

任選地，所述純化處理采用高效液相色譜純化進行；

任選地，進一步將所述純化處理得到的式(IV)所示中間體化合物進行凍干處理。