[發明專利]依折麥布片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202210441118.2
• 申請日: 2022-04-25
• 公開（公告）號: CN114831951B
• 公開（公告）日: 2023-10-03
• 發明（設計）人: 劉志強;任亞東;夏春森;施猛;汪劉恒;袁海成
• 申請（專利權）人: 揚子江藥業集團廣州海瑞藥業有限公司;揚子江藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/69;A61K31/397;A61P3/06
• 代理公司: 惠州知儂專利代理事務所(普通合伙) 44694
• 代理人: 劉羽

本申請提供一種依折麥布片劑及其制備方法。上述的依折麥布片劑包括依折麥布、β?環糊精、分散劑、粘結劑、崩解劑和填料。依折麥布和分散劑混合形成分散體，分散體與β?環糊精形成包合物。上述的依折麥布片劑具有較高的溶出率。

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，特別是涉及一種依折麥布片劑及其制備方法。

背景技術

依折麥布是第一個也是唯一個膽固醇吸收抑制劑，通過選擇性抑制小腸膽固醇轉運蛋白，有效減少腸道內膽固醇吸收，降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量，且依折麥布在人體內幾乎不通過藥物代謝與酶代謝，與其他藥物合用的不良反應較小，進而得到了廣泛的使用，但是，依折麥布在BCS分類系統中屬于II類藥，具有溶解性低、滲透性高的特點，在服用依折麥布之后，依折麥布要溶于胃液才可以被吸收進而發揮療效，而依折麥布在水中幾乎不溶，使得依折麥布在胃液中的溶出速度較慢，影響了依折麥布的生物利用度，從而影響了依折麥布的治療效果。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術中的不足之處，提供一種溶出速度快的依折麥布片劑及其制備方法。

本發明的目的是通過以下技術方案來實現的：

一種依折麥布片劑，包括依折麥布、β-環糊精、分散劑、粘結劑、崩解劑和填料；

其中，所述依折麥布和所述分散劑混合形成分散體，所述分散體與所述β-環糊精形成包合物。

在其中一個實施例中，所述依折麥布片劑，包括如下質量份的各組分：

在其中一個實施例中，所述分散劑為脫氧膽酸。

在其中一個實施例中，所述粘結劑包括微晶纖維素、PEG6000、羥丙基纖維素和羥甲基纖維素鈉中的至少一種。

在其中一個實施例中，所述填料為淀粉、硬脂酸鎂、糖粉、糊精、木糖醇、微晶纖維素和甘露醇中的至少一種。

在其中一個實施例中，所述崩解劑為交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯羧甲基纖維素鈉中的至少一種。

在其中一個實施例中，所述分散體與所述β-環糊精的質量比為1：(1～4)。

一種依折麥布片劑的制備方法，用于制備上述任一實施例所述的依折麥布片劑，所述依折麥布片劑的制備方法包括如下步驟：

獲取依折麥布、β-環糊精、分散劑和輔料；

向所述依折麥布中加入所述分散劑進行混合分散操作，得到分散體；

向所述分散體中加入所述β-環糊精進行研磨包合操作，得到包合物；

將所述包合物和所述輔料進行制片操作，得到依折麥布片劑。

在其中一個實施例中，所述向所述依折麥布中加入所述分散劑進行混合分散操作，包括如下步驟：

向所述依折麥布中加入所述分散劑進行混合處理；

對混合處理后的所述依折麥布進行干燥處理；

對干燥處理后的所述依折麥布進行分散處理。

在其中一個實施例中，在所述將所述包合物和所述輔料進行制片操作的步驟之前，且在所述向所述分散體中加入所述β-環糊精進行研磨包合操作的步驟之后，所述依折麥布片劑的制備方法包括如下步驟：

對所述包合物進行干燥處理。

與現有技術相比，本發明至少具有以下優點：