[發明專利]一種18F標記的放射性示蹤劑及其制備方法有效
| 申請號： | 202210418029.6 | 申請日： | 2022-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN114671862B | 公開（公告）日： | 2022-11-11 |
| 發明（設計）人： | 孫洪寶;付詩琴;陳烽烽;袁芳;吳昊星 | 申請（專利權）人： | 四川大學華西醫院 |
| 主分類號： | C07D409/04 | 分類號： | C07D409/04;C07D249/06;C07D249/04;C07D403/06;C07D417/06;C07D471/04;A61K51/04;A61P35/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 魏靜;張娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 18 標記 放射性 示蹤劑 及其 制備 方法 | ||
1.一種5-CF218F-1,2,3-三氮唑類化合物，其特征在于：所述5-CF218F-1,2,3-三氮唑類化合物的結構為：
2.權利要求1所述5-CF218F-1,2,3-三氮唑類化合物在制備PET放射性示蹤劑中的用途。
3.一種制備5-CF218F-1,2,3-三氮唑類化合物的方法，其特征在于：所述方法包括以下步驟：
在反應裝置中加入式A所示化合物、二氟化試劑、[18F]氟化物、堿、銅催化劑、配體和反應溶劑，反應，即得式E所示5-CF218F-1,2,3-三氮唑類化合物；
所述二氟化試劑為二氟氯乙酸甲酯，所述[18F]氟化物為K18F，所述堿為Cs2CO3，所述銅催化劑為CuI，所述配體為1,10-菲羅啉，所述反應溶劑為DMF；
所述式A所示化合物、二氟化試劑、[18F]氟化物、堿、銅催化劑、配體的比例為(1～3)mg：(1～3)μL：(1～50)mCi：(1～3)mg：(0.5～2.0)mg：(0.5～2.0)mg；
所述反應的溫度為100-120℃；反應的時間為15-45分鐘。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述式A所示化合物、二氟化試劑、[18F]氟化物、堿、銅催化劑、配體的比例為2mg：2μL：20.7mCi：1.8mg：1.0mg：1.0mg；
所述反應的溫度為100-120℃；反應的時間為15-45分鐘。
5.根據權利要求3-4任一項所述的方法，其特征在于：式A所示化合物是按照以下方法制得的：
式C所示化合物和式D所示化合物反應，得到式A所示化合物；所述反應是在銅催化劑、N-溴代丁二酰亞胺和N,N-二異丙基乙胺的作用下進行的，所述銅催化劑為CuI。
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：式C所示化合物與式D所示化合物的當量比為1：(1.0～1.5)，所述反應的溶劑為有機溶劑。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于：所述式C所示化合物與式D所示化合物的當量比為1：1.1，所述有機溶劑為四氫呋喃，式C所示化合物與銅催化劑、N-溴代丁二酰亞胺、N,N-二異丙基乙胺的當量比為1：
(1.0～1.5)：(1.0～1.5)：(1.0～1.5)。
8.根據權利要求6所述的方法，其特征在于：式C所示化合物與銅催化劑、N-溴代丁二酰亞胺、N,N-二異丙基乙胺的當量比為1：1.1：1.2：1.1。
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