[發明專利]訶子中沒食子酸酯新化合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202210304343.1
• 申請日: 2022-03-25
• 公開（公告）號: CN114835662A
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發明（設計）人: 岳會蘭;李明明;趙曉輝;蔣思絨;王路雅;班瑪才郎;邵赟;陶燕鐸
• 申請（專利權）人: 中國科學院西北高原生物研究所;云南中醫藥大學
• 主分類號: C07D307/46
• 分類號: C07D307/46;A61P3/10;A23L33/105
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 趙琪

本發明提供了一種訶子中沒食子酸酯新化合物及其制備方法和應用，屬于中藏藥提取分離、分離技術領域。本發明提供了一種訶子中沒食子酸酯新化合物，具有較好的蔗糖酶和麥芽糖酶抑制活性，可用于制備降血糖的藥物和保健品。本發明還提供了上述技術方案所述訶子中沒食子酸酯新化合物的制備方法，依次為提取、大孔樹脂分離、硅膠正反向柱純化，成功分離出訶子中沒食子酸酯新化合物，該方法操作簡單快速，且分離得到的化合物純度較高，均大于90％。本發明的制備方法簡單，能夠實現訶子中沒食子酸酯新化合物的快速和高純度的提取分離。

技術領域

本發明涉及中藏藥提取分離、分離技術領域，尤其涉及一種訶子中沒食子酸酯新化合物及其制備方法和應用。

背景技術

藏藥訶子為使君子科植物訶子(Terminalia chebula Retz.)的干燥成熟果實，別稱為訶黎勒、訶黎、隨風子，原產于印度、緬甸等國，在我國西藏、云南、廣東、廣西等地均有分布。訶子具有澀腸斂肺、降火利咽之功效，現代藥理研究證實其具有抗氧化、神經保護、抗腫瘤、抗病毒、抗菌等多種藥理作用，其所含有的主要化學成分包括鞣質類、酚酸類、三萜類、黃酮類等。在藏醫藥和蒙醫藥中，訶子最為常用，其使用頻率幾乎與漢醫方劑中甘草相等，被視為“藏藥之王”。訶子作用多樣、臨床應用廣、藥用價值高，但目前對其研究較少且比較零散，其藥效成分尚不夠明確。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種訶子中沒食子酸酯新化合物及其制備方法和應用。本發明提供的訶子中沒食子酸酯新化合物具有較好的蔗糖酶和麥芽糖酶抑制活性，可用于制備降血糖的藥物和保健品。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供了一種訶子中沒食子酸酯新化合物，具有式I所示的結構：

本發明還提供了上述技術方案所述的訶子中沒食子酸酯新化合物的制備方法，包括以下步驟：

將訶子干果粉碎后利用乙醇水溶液回流提取，經濃縮，得到訶子提取物；

將所述訶子提取物經AB-8大孔樹脂水洗后用乙醇洗脫，再濃縮，得到濃縮物；

將所述濃縮物與硅膠拌樣后，進行硅膠柱層析粗分，所述硅膠柱層析粗分使用氯仿/甲醇溶劑體系劃段，分別得到Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4、Fr.5和Fr.6，所述氯仿/甲醇溶劑中氯仿與甲醇的體積比分別為9：1、8：2、7：3、6：4、1：1和0：1；

將所述Fr.6依次進行正相硅膠柱色譜梯度洗脫和反相硅膠柱色譜等度洗脫，得到所述訶子中沒食子酸酯新化合物。

優選地，所述乙醇水溶液的體積分數為75～95％。

優選地，所述濃縮物與硅膠的質量比為1:1.5。

優選地，所述硅膠柱層析粗分時使用10倍重量的100目硅膠。

優選地，所述梯度洗脫的洗脫液為氯仿-甲醇混合液，所述氯仿-甲醇混合液中氯仿與甲醇的體積比為20:1→0:1。

優選地，所述梯度洗脫的洗脫液的質量為Fr.6的500倍。

優選地，所述等度洗脫的洗脫液為甲醇-水混合液，所述甲醇-水混合液中甲醇的體積百分含量為20％。

本發明還提供了上述技術方案所述訶子中沒食子酸酯新化合物在抑制蔗糖酶和麥芽糖酶活性中應用。

本發明還提供了上述技術方案所述訶子中沒食子酸酯新化合物在制備降血糖藥物中應用。

本發明提供了一種訶子中沒食子酸酯新化合物，具有較好的蔗糖酶和麥芽糖酶抑制活性，可用于制備降血糖的藥物和保健品。