[發(fā)明專利]戈舍瑞林緩釋微球組合物

在審

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• 申請日: 2022-03-21
• 公開（公告）號: CN114569564A
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 于崆峒;蔣朝軍;夏典蓉;杜保國;荊志宇
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江圣兆藥物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/19;A61K38/09;A61K47/34;A61P15/00;A61P15/08;A61P35/00
• 代理公司: 杭州知見專利代理有限公司 33295
• 代理人: 趙越劍

1.一種戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述戈舍瑞林緩釋微球組合物的起始原料包括戈舍瑞林或其可藥用鹽，以及乙交酯丙交酯共聚物；

所述乙交酯丙交酯共聚物分子量分布為：分子量≥40000Da的占0.1-2％、15000Da≤分子量＜40000Da的占25-30％、8000Da≤分子量＜15000Da的占33-37％、5000Da≤分子量＜8000Da的占18-22％、2000Da≤分子量＜5000Da的占14-16％、500Da≤分子量＜2000Da的占1-3％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述戈舍瑞林緩釋微球組合物的起始原料還包括冰醋酸。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，冰醋酸用量與戈舍瑞林摩爾比為0.1～1.1：1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述戈舍瑞林緩釋微球組合物的粒度分布為d10 1～3μm，d50 5～50μm，d90 15～100μm。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述乙交酯丙交酯共聚物的乳酸單元和乙醇酸單元的摩爾比為85:15-50:50。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述乙交酯丙交酯共聚物的重均分子量范圍為10000-20000Da，數(shù)均分子量范圍為6000-9000Da。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述乙交酯丙交酯共聚物的末端為羧基末端。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，所述戈舍瑞林緩釋微球組合物中，戈舍瑞林重量含量為8～12％，乙交酯丙交酯共聚物重量含量為73～80％，凍干保護(hù)劑重量含量為12～15％。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，制備方法如下：

(1)將戈舍瑞林或其可藥用鹽溶解于水配成內(nèi)水相；將乙交酯丙交酯共聚物溶解于有機(jī)溶劑配成油相；

(2)將內(nèi)水相和油相預(yù)混后剪切形成初乳；

(3)將初乳和含有表面活性劑的外水相剪切形成復(fù)乳；

(4)復(fù)乳在液中干燥罐內(nèi)干燥除溶劑后進(jìn)行連續(xù)收集；

(5)清洗微球，連續(xù)收集，加凍干保護(hù)劑，冷凍干燥。

10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的戈舍瑞林緩釋微球組合物，其特征在于，制備方法如下：

(1)將戈舍瑞林或其可藥用鹽和冰醋酸溶解于水配成內(nèi)水相；將乙交酯丙交酯共聚物溶解于有機(jī)溶劑配成油相；

(2)將內(nèi)水相和油相預(yù)混后剪切形成初乳；

(3)將初乳和含有表面活性劑的外水相剪切形成復(fù)乳；

(4)復(fù)乳在液中干燥罐內(nèi)干燥除溶劑后進(jìn)行連續(xù)收集；

(5)清洗微球，連續(xù)收集，加凍干保護(hù)劑，冷凍干燥。