[發明專利]一種苯并咪唑系化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202210218042.7
• 申請日: 2022-03-07
• 公開（公告）號: CN114671858B
• 公開（公告）日: 2023-08-08
• 發明（設計）人: 賀紅武;周歡;符立梧;王芳
• 申請（專利權）人: 華中師范大學;中山大學腫瘤防治中心（中山大學附屬腫瘤醫院;中山大學腫瘤研究所）
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;A61K31/4192;A61P35/00;A01N43/647;A01P3/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 嚴政

1.一種苯并咪唑系化合物，其特征在于，所述化合物為式L所示化合物或式L所示化合物的藥學上可接受的鹽，

其中，R¹為H、鹵素、甲基或甲氧基；R²為乙基或正丁基；n為0或1。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹所代表的鹵素為F、Cl或Br。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述化合物為下列化合物或者所述下列化合物的藥學上可接受的鹽：

。

4.一種制備權利要求1~3中任意一項所述的苯并咪唑系化合物的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

（1）使式A所示化合物與丙炔醇進行接觸，以便獲得式B所示化合物；

（2）使式B所示化合物與二氧化錳進行接觸，以便獲得式C所示化合物；

（3）使式D所示化合物與乙醇酸進行接觸，以便獲得式E所示化合物；

（4）使式E所示化合物與溴代烷烴進行接觸，以便獲得式F所示化合物；

（5）使式F所示化合物與二氧化錳進行接觸，以便獲得式G所示化合物；

（6）使式G所示化合物與式H所示化合物進行接觸，以便獲得式I所示化合物；

（7）使式C所示化合物與式I所示化合物進行接觸，以便獲得式L所示化合物；

其中，R¹、R²與權利要求1~3中任意一項的定義相同。

5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有權利要求1~4中任意一項所述的苯并咪唑系化合物。

6.權利要求1~3中任意一項所述的苯并咪唑系化合物或權利要求5所述的藥物組合物在制備用于治療癌癥藥物中的應用，其特征在于，所述癌癥細胞為人大細胞肺癌細胞H460、人成骨肉瘤癌細胞MG63、人口腔底癌細胞KB和人肺癌細胞PC9。

7.權利要求3所述的化合物2-6、8、10-13、15-22在防治蘋果輪紋病菌中的應用；

權利要求3所述的化合物3、5、6、8、10、15-22在防治小麥紋枯病菌中的應用；

權利要求3所述的化合物13-15在防治番茄早疫病菌中的應用；

權利要求3所述的化合物3、13、15、17和21在防治小麥赤霉病菌、水稻稻瘟病菌、辣椒疫霉病菌中的應用；

權利要求3所述的化合物11和15在防治油菜菌核病菌中的應用；

權利要求3所述的化合物10、13和22在防治水稻紋枯病菌中的應用。