[發明專利]一種具有抗黑眼圈活性的活性肽

有效

• 申請號: 202210165509.6
• 申請日: 2022-02-19
• 公開（公告）號: CN114920799B
• 公開（公告）日: 2023-10-24
• 發明（設計）人: 李鈞翔;夏春鑫;傅曉蕾;朱思雨
• 申請（專利權）人: 禾美生物科技（浙江）有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;A61K38/08;A61P9/08;A61P17/00;A61K8/64;A61Q19/00
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本申請涉及皮膚修復與改善領域，具體涉一種具有抗黑眼圈活性的活性肽及其相關用途，本發明獲得的活性肽能夠顯著緩解或消除血管型黑眼圈。

技術領域

本申請涉及皮膚修復與改善領域，具體涉一種具有抗黑眼圈活性的活性肽及其相關用途。

背景技術

眼部皮膚是整個人體皮膚最薄的部位，約為臉部皮膚厚度的1/4。由于眼部皮下幾乎沒有皮脂腺和汗腺的分布，因此，眼周皮膚沒有天然的滋潤能力，能供給的油脂相對要少得多，眼睛周圍的細薄皮膚非常容易干燥，缺少水分，從而眼部皮膚極容易衰老，例如：非常多的人產生了黑眼圈，很多人認為：黑眼圈是因為沒睡好，這是一種普遍的誤區，實際上，常見的引起黑眼圈的原因除了睡眠不足外，還有先天性、年齡因素、使用化妝品，甚至還有疾病因素，不能一概而論；黑眼圈的學名為“眼眶周色素沉著癥”，又稱“眼眶周圍黑皮病”。黑眼圈的形成，是因為眼部皮膚紅血球細胞供氧不足，靜脈血管中二氧化碳及代謝廢物積累過多，形成慢性缺氧，血液較暗并形成滯留以及造成眼部色素沉著。黑眼圈的形成原因，一般可分為5種：

1.先天性：有些人生來眼眶周圍的皮膚較薄，如皮下組織又少，那么當血液流經此處的大靜脈時，在接近皮膚表層的下方便會出現藍黑色的眼暈。

2.沒睡好：眼周微血管較多，熬夜會使眼瞼得不到休息，血管持續緊張收縮，會引起眼圈皮下組織血管淤血和水腫，滯留下黯黑的陰影。

3.年齡因素：年紀愈大的人，眼睛周圍的皮下脂肪會變得愈薄，所以黑眼圈就更明顯。

4.色素沉著：如果常用化妝品、經常畫眼線和涂睫毛膏，又沒有卸干凈妝，那某些深色的化妝品就可能滲透到眼皮內，造成黑眼圈。

5.其他原因：比如眼疲勞、精神壓力過大、情緒波動大、肌膚過度干燥等，也會造成黑眼圈的產生。

從病理角度來看，黑眼圈主要分為血管型、結構型、色素型三種類型，其中血管型、色素型黑眼圈較為常見。血管型黑眼圈是由于微血管的血液滯留；色素型黑眼圈則是因黑色素生成或代謝不全而產生。目前市場上常見的化妝品基本都集中于針對色素型黑眼圈這一類型的黑眼圈，例如乙酰基四肽-5、乙酰基六肽-8、寡肽-2等。

由于熬夜、作息時間不規律、工作壓力大、用眼過度等原因，機體釋放大量血管緊張素引起眼瞼皮膚內微血管收縮，導致微血管血液滯留，最終表現為血管型黑眼圈；與色素型黑眼圈相比，對于市場需求很大的血管型黑眼圈研究較少，可供選擇的產品非常有限，

基于現有技術的上述缺陷，我們以靜脈內皮細胞上的AT1R受體(AT1R是血管收縮的主要調控受體)作為靶向受體進行了研究。我們首先從PDB數據庫中獲取AT1R晶體結構，并設計能夠與其結合的多肽，得到候選多肽，最后通過實驗驗證了若干多肽的抗黑眼圈能力。

細胞實驗證明，在血管緊張素Ⅱ的作用下，A.I.模擬設計多肽能提高人臍靜脈內皮細胞NO水平，而NO作為一種氣體信號分子，具有舒張血管的能力。此外，雞胚實驗結果顯示A.I.模擬設計多肽能緩解血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮。A.I.模擬設計多肽具有改善黑眼圈的能力。這些多肽有望成為從根源上解決血管型黑眼圈，解決市場長期存在卻未得到滿足的產品需求。

發明內容

本發明提供一系列能夠顯著緩解或消除血管型黑眼圈的活性肽，具體結構如下：

一種生物活性多肽，其氨基酸序列符合以下通式：

R1-AA₁-AA₂-AA₃-AA₄-AA₅-AA₆-AA₇-AA₈

其中，

AA₁、AA₂分別為：G、R