[發明專利]一種三唑并六元氮雜環-3-胺類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202210124928.5 | 申請日： | 2022-02-10 |
| 公開（公告）號： | CN114516870B | 公開（公告）日： | 2023-04-11 |
| 發明（設計）人： | 胡金輝;胡運飛;陳黎;吳家強;陳文華 | 申請（專利權）人： | 五邑大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 馬俊 |
| 地址： | 529000 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 六元氮雜環 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種三唑并六元氮雜環-3-胺類化合物，其特征在于，為式I所示結構的化合物；
；
其中：
式Ⅰ中R1選自氟原子、甲基、甲氧基、氟代甲基、三氟甲氧基中的一種；
所述R2選自氫、氟原子、羥基、甲氧基中的一種；
所述R3選自氫和甲氧基中的一種；
所述R4選自氫和甲氧基中的一種；
所述R5選自甲基和甲氧基中的一種；
所述R6選自氫和甲氧基中的一種。
2.根據權利要求1所述的三唑并六元氮雜環-3-胺類化合物，其特征在于，所述式I所示結構的化合物選自如下式4a至4h所示任一結構：
。
3.一種如權利要求1或2所述的三唑并六元氮雜環-3-胺類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將式II所示結構的三唑并[4，3-a]吡啶-3-胺類化合物與式III所示結構的苯硼酸類化合物在催化劑和溶劑存在下進行反應，其中：
；
式Ⅱ中所述R4選自氫和甲氧基中的一種；
所述R5選自甲基和甲氧基中的一種；
所述R6選自氫和甲氧基中的一種；
式Ⅲ中R1選自氟原子、甲基、甲氧基、氟代甲基、三氟甲氧基中的一種；
所述R2選自氫、氟原子、羥基、甲氧基中的一種；
所述R3選自氫和甲氧基中的一種。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑為N，N-二甲基甲酰胺和水中的至少一種。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為鈀鹽。
6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述式II所示結構的三唑并[4，3-a]吡啶-3-胺類化合物、所述式III所示結構的苯硼酸類化合物和所述催化劑的摩爾比為1：1~5：0.01~0.3。
7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度為110℃~120℃，所述的反應時間為5h~24h。
8.一種藥物組合物，其特征在于，包括如權利要求1或2所述的三唑并六元氮雜環-3-胺類化合物或其藥學上可接受的鹽。
9.一種如權利要求8所述的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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