[發明專利]一種吲哚生物堿類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202210098568.6
• 申請日: 2022-01-27
• 公開（公告）號: CN114409661B
• 公開（公告）日: 2023-02-28
• 發明（設計）人: 楊鳳仙;代家猛;孔維松;米其利;王晉;張建鐸;劉欣;楊光宇;汪偉光;周敏;胡秋芬
• 申請（專利權）人: 云南中煙工業有限責任公司
• 主分類號: C07D487/06
• 分類號: C07D487/06;C12P17/18;C12N1/14;A01N43/90;A01P3/00;C12R1/66
• 代理公司: 北京市領專知識產權代理有限公司 11590
• 代理人: 陳有業;任永利

本發明公開了一種吲哚生物堿類化合物，其特征在于，其具有下述結構：所述吲哚生物堿類化合物分子式為：C₁₇H₁₆N₂O₃，化合物命名為花斑曲霉生物堿?H。本發明還公開了上述所述吲哚生物堿類化合物的制備方法及在制備抗煙草黑脛病生物農藥制劑中的應用。

技術領域

本發明屬于天然產物化學技術領域，具體涉及一種吲哚生物堿類化合物及其制備方法與應用。

背景技術

煙草黑脛病是煙草生產上最具毀滅性的病害之一，又稱煙草疫病，煙農稱為“黑桿瘋”、“黑根”、“烏頭病”等。煙草疫病在中國各主要產煙區均有不同程度發生，其中安徽、山東、河南省為歷史上的重病區；云南、貴州、四川、湖南、廣東、廣西、福建等南方煙區等煙草疫病發生亦相當普遍。目前黑脛病的防治主要通過輪作栽培、品種基因改良、生物農藥等方法實現防治；其中用生物農藥防治是最常用且最容易實現的方法。因此，尋找更多高效的生物農藥先導化合物對煙草黑脛病的防治具有重要意義。

微生物農藥是21世紀農藥工業的新產業，代表著植物保護的方向，其最大的優勢在于能克服化學農藥對生態環境的污染和減少在農副產品中農藥殘留量，同時在示范推廣微生物農藥應用的過程中，農副產品的品質和價格將大幅度上升，有利地促進農村經濟增長和農民增收，社會效益不可估量。此外，微生物產生的次級代謝產物化學結構類型豐富、生物活性多樣，涵蓋了從簡單的丙烯咪(分子量為72)到結構極為復雜的colubricidin(分子量為2154)在內的有機化合物類型。這些結構多樣的次生代謝產物是藥物和生物農藥的重要來源。

煙草中富含共生微生物，微生物在煙草的種植、煙葉加工等關鍵環節中均發揮著重要作用。如：在煙草種植過程中，微生物對于土壤成分的改良、土壤中有害成分的分解、煙株的抗病等方面都發揮了非常重要的作用；在煙葉加工過程中，煙草源微生物的功能決定其可在一定程度上改變煙草的化學組成，進而改變煙草的吸味品質。此外，煙草內源真菌中分離鑒定的化合物具有不同的藥理學作用，如抗菌、抗氧化、抗腫瘤、抗煙草花葉病毒等。因此，加強煙草內生真菌代謝產物研究，對發現活性顯著的新骨架類型代謝產物具有重要的科學意義。本發明旨在提供一種從煙草內源花斑曲霉(Aspergillus versicolor)真菌發酵產物中分離得到的新型吲哚生物堿類化合物，該化合物具有顯著的抗煙草黑脛病活性，以期為抗煙草黑脛病的生物農藥提供更多高效的候選化合物。

發明內容

本發明從煙草中分離鑒定的花斑曲霉菌株培養液分離得到了一種具有抗煙草黑脛病活性的新型吲哚生物堿類化合物，該化合物至今尚未見到相關報道。

除非另有說明，本發明中所采用的百分數均為質量百分數。

本發明第一方面提供一種吲哚生物堿類化合物，所述化合物分子式為：

C₁₇H₁₆N₂O₃，其具有下述結構：

該化合物為棕色膠狀物，命名為：花斑曲霉生物堿-H，英文名為：aspergilline-H。

本發明第二方面提供第一方面所述的吲哚生物堿類化合物的制備方法，具體包括以下步驟：

A、菌株分離鑒定：