[發明專利]一種植物藥百兩金中的新單萜苷化合物及其提取分離方法和應用

有效

• 申請號: 202210062271.4
• 申請日: 2022-01-19
• 公開（公告）號: CN114507265B
• 公開（公告）日: 2023-06-02
• 發明（設計）人: 殷鑫;周英;俸婷婷;周永強;魏鑫
• 申請（專利權）人: 貴州中醫藥大學
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/08;A61P35/00;A61K31/704
• 代理公司: 貴陽貴知知識產權代理事務所(普通合伙) 52115
• 代理人: 曾香蘭;蔣琳琳

一種植物藥百兩金中的新單萜苷化合物及其提取分離方法和應用，采用正相硅膠柱色譜、反相ODS柱色譜、HPLC高效液相色譜法對百兩金乙醇提取物進行分離純化，得到1個新的單萜苷成分：bornane?2,5?diol?5?O?β?D?glucopyranoside。采用MTT法考察了化合物bornane?2,5?diol?5?O?β?D?glucopyranoside體外抗腫瘤活性，因此化合物bornane?2,5?diol?5?O?β?D?glucopyranoside可以在制備治療體外抗腫瘤藥物方面應用。

技術領域

本發明涉及化合物領域，具體涉及一種植物藥百兩金中的新單萜苷化合物及其提取分離方法和應用。

背景技術

百兩金(Ardisia?crispa)為報春花科紫金牛屬植物，廣泛的分布在熱帶及亞熱帶地區，其根常作為民族藥一直沿用至今^[1]。前期研究發現紫金牛屬植物中萜類是其主要化學成分，并具有顯著的抗腫瘤活性^[2-8]。植物百兩金以根入藥，用于治療咽喉腫痛、濕熱黃疸、跌打損傷等^[9]。前期對百兩金的研究多集中于藥理學方面，結果顯示其具有廣泛的藥理活性，例如抗腫瘤、抗炎和抑制血管生成的作用^[10-18]，但其化學成分卻鮮有報道。為了進一步發現具有潛在抗腫瘤活性成分，本發明采用正相硅膠柱色譜、反相ODS柱色譜、HPLC高效液相色譜法對百兩金乙醇提取物進行分離純化，得到1個新的單萜苷成分：bornane-2,5diol-5-O-β-D-glucopyranoside。采用MTT法考察了化合物bornane-2,5?diol-5-O-β-D-glucopyranoside體外抗腫瘤活性。

發明內容

本發明的目的是提供一種植物藥百兩金中的新單萜苷化合物bornane-2,5diol-5-O-β-D-glucopyranoside。

本發明的目的是提供一種植物藥百兩金中的新單萜苷化合物bornane-2,5diol-5-O-β-D-glucopyranoside的提取分離方法

本發明的目的是提供一種植物藥百兩金中的新單萜苷化合物bornane-2,5diol-5-O-β-D-glucopyranoside在制備治療抗腫瘤藥物或制劑方面的應用。

本發明所述植物藥百兩金中的新單萜苷化合物為bornane-2,5diol-5-O-β-D-glucopyranoside。

本發明所述的新單萜苷化合物結構式為：

bornane-2,5?diol-5-O-β-D-glucopyranoside

本發明所述的新單萜苷化合物的提取分離方法為：

取干燥的百兩金根5.0-9.0kg，粉碎后經7-13倍量的60％-80％乙醇水加熱回流提取2-6次，每次1-3小時，過濾合并濾液，減壓濃縮，回收溶劑，得醇提物，將其按照1：1混懸于水中分散，分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取體積比1：1，每種極性溶劑萃取2-6次，萃取液分別合并，經旋轉蒸發儀回收溶劑，分別得到石油醚萃取部位，乙酸乙酯萃取部位，正丁醇萃取部位以及水部位；

正丁醇部位浸膏加甲醇溶解后用80-100目硅膠拌樣，濕法裝柱，經硅膠柱色譜以50：1-0：1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫，TLC檢識，合并相同部位，得到9個組分Fr.1-Fr.9；

Fr.6經ODS柱色譜以比例1：9-10：0的甲醇-水梯度洗脫得到8個組分Fr6.1-Fr6.8，Fr6.3經HPLC高效液相色譜，甲醇:水＝43:57，流速3mL/min，保留時間14.5分鐘，得到化合物bornane-2,5?diol-5-O-β-D-glucopyranoside。

優選的，本發明所述的新單萜苷化合物的提取分離方法為：