[發明專利]一種口腔護理組合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202210055628.6
• 申請日: 2022-01-18
• 公開（公告）號: CN114533669B
• 公開（公告）日: 2022-11-04
• 發明（設計）人: 黃翠;許玥;郭景梅
• 申請（專利權）人: 武漢大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K33/16;A61K31/7024;A61K47/64;A61K47/34;A61P1/02;A61P31/02;A61P31/04
• 代理公司: 武漢智權專利代理事務所(特殊普通合伙) 42225
• 代理人: 馬麗娜

1.一種口腔護理組合物，其特征在于，包括載藥膠束，所述載藥膠束包括聚合物膠束和物理包覆于所述聚合物膠束中的釉質修復藥物，所述聚合物膠束為式I所示結構的水溶性聚合物在單寧酸存在的水溶液中形成的膠束粒子，其外殼通過化學鍵與唾液蛋白多肽連接：

其中，x、y、z為自然數，代表聚合度，所述水溶性聚合物的Mw重均分子量為5000～6000g/mol。

2.根據權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于：x＝80～100、y＝2～10、z＝2～8。

3.根據權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于：所述膠束粒子的粒徑為200～400nm。

4.根據權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于：所述釉質修復藥物為氟化鈉。

5.如權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于：所述口腔護理組合物呈固體、糊劑、凝膠組合物或液體組合物形式。

6.如權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于：所述組合物進一步包含抗齲齒劑、脫敏劑、粘度調節劑、稀釋劑、表面活性劑、乳化劑、泡沫調節劑、pH調節劑、研磨劑、口感劑、甜味劑、調味劑、著色劑、防腐劑、氨基酸、抗氧化劑、抗牙結石劑、氟離子源、增稠劑、用于預防或治療口腔的硬或軟組織的病狀或病癥的活性劑、粘合劑、增白劑及其組合。

7.權利要求1～6任一項所述的口腔護理組合物在制備用于減少或抑制患者口腔中的細菌的藥物或制備用于促進釉質再礦化修復的藥物中的用途。

8.一種在患者可拆卸的口腔裝置中減少或抑制細菌或促進釉質再礦化修復的離體方法，其特征在于：包括向所述可拆卸的口腔裝置的表面施用如權利要求1～6任一項所述的口腔護理組合物。

9.一種制備權利要求1～6任一項所述的口腔護理組合物的方法，其特征在于，包括：

制備如式I所示結構的水溶性聚合物；

使式I所示結構的水溶性聚合物與釉質修復藥物在水溶液中混合，滴加單寧酸，得到分散在水溶液中的載藥膠束；

使載藥膠束與唾液蛋白多肽在三乙醇胺中生成化學鍵，得到權利要求1所述的口腔護理組合物。

10.根據權利要求9所述的制備口腔護理組合物的方法，其特征在于：所述制備如式I所示結構的水溶性聚合物包括：

使3-馬來酰亞胺基丙酸通過酰胺鍵連接在聚乙二醇二胺一端，得到MAL-PEG-NH₂；

使MAL-PEG-NH₂與ε-芐氧羰基-L-賴氨酸-N-羧基-環內酸酐發生聚合反應，得到MAL-PEG-b-PZLL；

使MAL-PEG-b-PZLL脫芐基保護后與3-氟-4-羧基菲硼酸進行酰胺化反應，得到如式I所示結構的水溶性聚合物。