[發(fā)明專利]一種生長激素促分泌素衍生物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210008002.X
• 申請日: 2022-01-06
• 公開（公告）號: CN114716504A
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發(fā)明（設計）人: 李云飛;譚亮;張芳
• 申請（專利權）人: 上海拓界生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07K5/062
• 分類號: C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.式I所示化合物或其可藥用鹽，

其中，

R₁、R₂各自獨立地選自氫、氘、氟或C₁-C₆烷基,或者R₁及R₂與它們所共同連接的碳原子一起形成任選被一個或多個氟或氘取代的3至6元環(huán)烷基；

R₃、R₄各自獨立地選自CR_aR_bR_c，或者R₃及R₄與它們所共同連接的碳原子一起形成選自任選被一個或多個氟或氘取代的3至6元環(huán)烷基或4至6元雜環(huán)基；

R₅選自任選被一個或多個氟或氘取代的C₁-C₆烷基或3至6元環(huán)烷基；

X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉各自獨立地選自CR_d或者N；

R_a、R_b、R_c各自獨立地選自氫、氘或氟，R_d各自獨立地選自氫、氘、氟或CF₃；

條件是所述化合物結構中包含至少一個氘原子，優(yōu)選R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉中至少有一個基團包含氘原子。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中R₁、R₂各自獨立地選自氫、氘或氟，優(yōu)選R₁、R₂均為氘。

3.根據(jù)權利要求1或2所述的化合物或其可藥用鹽，其中R₃、R₄各自獨立地選自CH₃，CD₃，CF₃，CHF₂，CH₂F，或者R₃及R₄與它們所共同連接的碳原子一起形成選自任選被一個或多個氟或氘取代的3至6元環(huán)烷基或4至6元雜環(huán)基，優(yōu)選R₃、R₄各自獨立地選自CH₃，CD₃，CF₃，CHF₂，CH₂F，更優(yōu)選R₃、R₄均為CD₃。

4.根據(jù)權利要求1-3任意一項所述的化合物或其可藥用鹽，其中X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉各自獨立地選自CR_d。

5.根據(jù)權利要求1-4任意一項所述的化合物或其可藥用鹽，其中X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉中至少一個為CF。