[發(fā)明專利]酪氨酸、色氨酸及苯丙氨酸作為調(diào)節(jié)蛋白酶體動力學(xué)的mTOR激動劑、其在治療中的組成、方法及用途、以及抗藥性的預(yù)后方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202180061830.3 | 申請日： | 2021-07-08 |
| 公開（公告）號： | CN116406294A | 公開（公告）日： | 2023-07-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 伊多·麗芙妮;維多利亞·科恩·卡普蘭;亞倫·切哈諾沃;吉拉德·戈德希爾斯;亞尼夫·佐哈;諾亞·拉維;貝特朗·佛朗科斯·法布爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 技術(shù)研發(fā)基金會有限公司;蘭巴姆醫(yī)療技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | A61K45/00 | 分類號： | A61K45/00;A61K31/405;A61P35/00;A61K31/198 |
| 代理公司： | 上海翼勝專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 31218 | 代理人： | 翟羽 |
| 地址： | 以色列*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 酪氨酸 色氨酸 苯丙氨酸 作為 調(diào)節(jié) 蛋白酶 動力學(xué) mtor 激動劑 治療 中的 組成 方法 | ||
1.一種雷帕霉素的哺乳動物標(biāo)靶的激動劑，即為mTOR激動劑，其特征在于，所述雷帕霉素的哺乳動物標(biāo)靶的激動劑包含至少兩個芳香族氨基酸殘基或其任何模擬物的一組合，或直接或間接調(diào)節(jié)所述兩個芳香族氨基酸氨基酸殘基中至少一者的水平、穩(wěn)定性及生物利用度中至少一者的任何化合物，或其任何組合或混合物，或其任何載體、基質(zhì)、納米或微粒，所述mTOR激動劑包含以下的至少兩者：
(a)至少一酪氨酸殘基、任何mTOR激動性酪氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述酪氨酸殘基及/或所述mTOR激動性酪氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物；
(b)至少一色氨酸殘基、任何mTOR激動性色氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述色氨酸殘基及/或所述mTOR激動性色氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、或其任何組合或混合物；及
(c)至少一苯丙氨酸殘基、任何mTOR激動性苯丙氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述苯丙氨酸殘基及/或所述mTOR激動性苯丙氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物。
2.如權(quán)利要求1所述的mTOR激動劑，其特征在于，所述mTOR激動劑包括：
(a)至少一酪氨酸殘基、任何mTOR激動性酪氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述酪氨酸殘基及/或所述mTOR激動性酪氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物；
(b)至少一色氨酸殘基、任何mTOR激動性色氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述色氨酸殘余物及/或所述mTOR激動性色氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、或其任何組合或混合物；及
(c)至少一苯丙氨酸殘基、任何mTOR激動性苯丙氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述苯丙氨酸殘基及/或所述mTOR激動性苯丙氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物。
3.一種組合物，其特征在于，所述組合物包含作為一活性成分的至少一mTOR激動劑或其任何載體、基質(zhì)、納米或微粒，任選地為至少一劑型的形式，所述mTOR激動劑包含以下的至少兩者：
(a)至少一酪氨酸殘基、任何mTOR激動性酪氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述酪氨酸殘基及/或所述mTOR激動性酪氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物；
(b)至少一色氨酸殘基、任何mTOR激動性色氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述色氨酸殘基及/或所述mTOR激動性色氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、或其任何組合或混合物；及
(c)至少一苯丙氨酸殘基、任何mTOR激動性苯丙氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述苯丙氨酸殘基及/或所述mTOR激動性苯丙氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物、及/或稀釋劑。
4.如權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括：
(a)至少一酪氨酸殘基、任何mTOR激動性酪氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述酪氨酸殘基及/或所述mTOR激動性酪氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物；
(b)至少一色氨酸殘基、任何mTOR激動性色氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述色氨酸殘余物及/或所述mTOR激動性色氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、或其任何組合或混合物；及
(c)至少一苯丙氨酸殘基、任何mTOR激動性苯丙氨酸模擬物、其任何鹽或酯、所述苯丙氨酸殘基及/或所述mTOR激動性苯丙氨酸模擬物的任何多聚體及/或聚合物形式、及其任何組合或混合物。
5.如權(quán)利要求3及4中任一項所述的組合物，其特征在于，所述至少一mTOR激動劑配制成一口服劑型或一注射劑型。
6.如權(quán)利要求5所述的組合物，其特征在于，所述口服劑型為適于添加到固體、半固體或液態(tài)食品、飲料、食品添加劑、食品補充劑、醫(yī)療食品、藥物及/或一藥物組合物中的一制劑。
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