[發(fā)明專利]用于治療眼睛障礙的化合物和方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202180056862.4
• 申請(qǐng)日: 2021-06-03
• 公開（公告）號(hào): CN116033901A
• 公開（公告）日: 2023-04-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·凱利;M·帕帕迪米特里奧;C·博恩斯;E·丹尼爾斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 奧克爾克斯有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/4412
• 分類號(hào): A61K31/4412
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務(wù)所 11313
• 代理人: 陳艷娟;王艷波

1.一種預(yù)防、治療、降低受試者中眼睛病癥的嚴(yán)重程度和/或降低其復(fù)發(fā)可能性的方法，其包括，

向受試者施用式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以選自每天一次和每天兩次的頻率施用。

2.權(quán)利要求1中要求保護(hù)的方法，其中化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽口服地施用。

3.權(quán)利要求2中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，化合物具有18至30小時(shí)范圍內(nèi)的終末半衰期。

4.權(quán)利要求3中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，化合物具有18至24小時(shí)范圍內(nèi)的終末半衰期。

5.權(quán)利要求2至4任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，治療有效量的化合物4小時(shí)內(nèi)到達(dá)眼睛。

6.權(quán)利要求5中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，治療有效量的化合物4小時(shí)內(nèi)到達(dá)視網(wǎng)膜、脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞、虹膜、睫狀體和玻璃體液中的一種或多種。

7.權(quán)利要求1至6任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽每天兩次施用。

8.權(quán)利要求1至6任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽每天一次施用。

9.權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中受試者是人。

10.一種預(yù)防、治療、降低受試者中眼睛病癥的嚴(yán)重程度和/或降低其復(fù)發(fā)可能性的方法，其包括，

向受試者施用藥物組合物，所述藥物組合物包括i)式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，和ii)藥學(xué)上可接受的賦形劑：

其中藥物組合物以選自每天一次和每天兩次的頻率施用。

11.權(quán)利要求10中要求保護(hù)的方法，其中藥物組合物口服地施用。

12.權(quán)利要求11中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，化合物具有18至30小時(shí)范圍內(nèi)的終末半衰期。

13.權(quán)利要求12中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，化合物具有18至24小時(shí)范圍內(nèi)的終末半衰期。

14.權(quán)利要求11至13任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，治療有效量的化合物4小時(shí)內(nèi)到達(dá)眼睛。

15.權(quán)利要求14中要求保護(hù)的方法，其中在口服施用后，治療有效量的化合物4小時(shí)內(nèi)到達(dá)視網(wǎng)膜、脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞、虹膜、睫狀體和玻璃體液中的一種或多種。

16.權(quán)利要求11至15任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中藥物組合物每天兩次施用。

17.權(quán)利要求11至15任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中藥物組合物每天一次施用。

18.權(quán)利要求11至17任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中受試者是人。

19.權(quán)利要求1至18任一項(xiàng)中要求保護(hù)的方法，其中眼睛病癥是與炎癥和血管增生的至少一種相關(guān)的眼睛病癥。

20.權(quán)利要求19中要求保護(hù)的方法，其中眼睛病癥選自由糖尿病性視網(wǎng)膜病變和年齡相關(guān)性黃斑變性組成的組。

21.權(quán)利要求20中要求保護(hù)的方法，其中眼睛病癥是增生性糖尿病性視網(wǎng)膜病變。