[發明專利]一種西那卡塞雜質的制備方法在審
| 申請號： | 202111573762.7 | 申請日： | 2021-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN114315622A | 公開（公告）日： | 2022-04-12 |
| 發明（設計）人： | 何冬梅;李方林;莊詩濱 | 申請（專利權）人： | 艾希爾（深圳）藥物研發有限公司 |
| 主分類號： | C07C231/02 | 分類號： | C07C231/02;C07C235/80 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 518172 廣東省深圳市龍崗區龍城街道*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 雜質 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種西那卡塞雜質的制備方法，其特征在于，該合成方法將(3-三氟甲基苯甲酰)乙酸乙酯和(R)-(+)-1-(2-萘基)乙胺溶于有機溶劑中，在堿性條件下發生胺酯交換，得到化合物 Ⅲ；具體合成路線如下：
。
2.根據權利要求1所述的一種西那卡塞雜質的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為四氫呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或者1,4-二氧六環。
3.根據權利要求1所述的一種西那卡塞雜質的制備方法，其特征在于，所述的堿為甲醇鈉、乙醇鈉、丁醇鈉、丁醇鉀、叔丁醇鈉、四丁基氫氧化銨或四甲基氫氧化銨中的一種。
4.根據權利要求1所述的一種西那卡塞雜質的制備方法，其特征在于，所述合成反應的反應溫度為60-100℃。
5.根據權利要求1所述的一種西那卡塞雜質的制備方法，其特征在于，所述化合物Ⅰ與化合物Ⅱ的摩爾比為1:1-1.5。
6.根據權利要求1所述的一種西那卡塞雜質的制備方法，其特征在于，所述反應的反應時間為2-5h。
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