[發(fā)明專利]锝-99m標(biāo)記含D-脯氨酸修飾的FAPI衍生物及制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111535501.6 | 申請日： | 2021-12-15 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN114163478B | 公開（公告）日： | 2023-03-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張俊波;阮晴;王倩娜;江雨豪;馮俊紅;王學(xué)斌;唐志剛;陸潔;張站斌 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京師范大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07F13/00 | 分類號(hào)： | C07F13/00;C07D401/14;A61K51/04;A61K103/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100875 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 99 標(biāo)記 脯氨酸 修飾 fapi 衍生物 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種锝-99m標(biāo)記含D-脯氨酸修飾的FAPI衍生物，結(jié)構(gòu)通式為99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)，其結(jié)構(gòu)如下式所示：
該結(jié)構(gòu)式中：HYNIC-DP-FAPI分子中肼基上的氮原子、共配體TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子與99mTc配位得到99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
2.一種制備方法，其用于獲得權(quán)利要求1所述的锝-99m標(biāo)記含D-脯氨酸修飾的FAPI衍生物，其特征在于，其工藝步驟如下：
a:配體HYNIC-DP-FAPI的合成:
稱取適量FAPI于圓底燒瓶中，加入適量DMF溶解，然后加入適量三乙胺和化合物1，60℃反應(yīng)6小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后減壓蒸餾除去溶劑，柱層析純化得到配體HYNIC-DP-FAPI；
具體合成路線為：
b:99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物的制備：
稱取適量的N-三(羥甲基)甲基甘氨酸、三苯基膦三間磺酸鈉、HYNIC-DP-FAPI配體溶于生理鹽水中，調(diào)節(jié)溶液pH為5.0，向其中加入適量的新鮮淋洗的Na99mTcO4，沸水浴加熱30min即可得到所述的99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
3.如權(quán)利要求1所述的锝-99m標(biāo)記含D-脯氨酸修飾的FAPI衍生物在制備腫瘤顯像劑中的應(yīng)用。
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