[發明專利]頭孢米諾鈉化合物的藥物制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202111366463.6
• 申請日: 2021-11-18
• 公開（公告）號: CN114053226A
• 公開（公告）日: 2022-02-18
• 發明（設計）人: 范海峰;劉小彩;張奇;吳王平;盧平平
• 申請（專利權）人: 上海欣峰制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/546;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/12;A61K47/02;A61K47/24;A61K47/18;A61P31/04
• 代理公司: 北京博維知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11486
• 代理人: 張倩

1.一種頭孢米諾鈉化合物的前體脂質體，其特征在于，原料包括：

頭孢米諾鈉；

N-(β-D-吡喃葡萄糖)辛酰胺；

十八胺；

1-棕櫚酰基-2-硬脂酰基卵磷脂；

甘露醇；

膽固醇；

酒石酸；

固體碳酸氫鈉顆粒。

2.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，N-(β-D-吡喃葡萄糖)辛酰胺與十八胺的重量比為(2-4)：1。

3.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，頭孢米諾鈉與N-(β-D-吡喃葡萄糖)辛酰胺的重量比為1：(3.5-5.5)。

4. 根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，1-棕櫚酰基-2-硬脂酰基卵磷脂與膽固醇的重量比為 (0.4-2.6)：1。

5.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，1-棕櫚酰基-2-硬脂酰基卵磷脂與甘露醇的重量比為(4.2-5.8)：1。

6.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，酒石酸與固體碳酸氫鈉顆粒的重量比為(3-7)：1。

7.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，頭孢米諾鈉與固體碳酸氫鈉顆粒的重量比為1：(1-3)。

8.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，固體碳酸氫鈉顆粒的粒徑為200-400目，含水率小于3.5%。

9.根據權利要求1所述的前體脂質體，其中，原料包括：

頭孢米諾鈉10份；

N-(β-D-吡喃葡萄糖)辛酰胺45份；

十八胺15份；

1-棕櫚酰基-2-硬脂酰基卵磷脂178.75份；

甘露醇36.25份；

膽固醇118.75份；

酒石酸96.875份；

固體碳酸氫鈉顆粒19.375份。

10.一種權利要求1-9任一項所述頭孢米諾鈉化合物的前體脂質體的制備方法，該方法包括：

將1-棕櫚酰基-2-硬脂酰基卵磷脂、甘露醇和膽固醇溶解于氯仿-乙醇混合溶劑中；

加入頭孢米諾鈉、N-(β-D-吡喃葡萄糖)辛酰胺、十八胺和酒石酸，超聲使其溶解；

加入固體碳酸氫鈉顆粒，反應一定時間；

除去溶劑，得到固體物質；

將固體物質在真空干燥器中固化12-48h，得到前體脂質體。