[發(fā)明專利]一種甾體化合物的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111347723.5 | 申請日： | 2021-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN114031666A | 公開（公告）日： | 2022-02-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 唐杰;劉靖;李凱;謝來賓 | 申請（專利權(quán)）人： | 湖南科瑞生物制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07J73/00 | 分類號： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 長沙智路知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 43244 | 代理人： | 陳建國 |
| 地址： | 422999 湖南省邵*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 化合物 24 取代 構(gòu)型 轉(zhuǎn)位成 方法 | ||
1.一種化合物I的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，所述化合物I與酸或堿發(fā)生烯醇化反應(yīng)，使所述取代基從α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型；其中，所述化合物I為下述結(jié)構(gòu)之一：
其中，R1為C1-3烷基、烯基、H、羥基中的一種，R2為甲基、乙基、丙基、吡啶、苯基中的一種；R3和R4各自獨立為C1-3烷基、H、保護(hù)基團(tuán)的一種，R5為C1-3烷基、H中的一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物I的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，所述酸為鹽酸、硫酸、三氟乙酸和高氯酸中的至少一種；所述堿為甲醇鈉、叔丁醇鈉、鈉氫、DBU中的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物I的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度為0～10℃。
4.一種化合物II的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，先將23位或25位羥基氧化成酮，然后與酸或堿發(fā)生烯醇化反應(yīng)，使所述取代基從α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型；其中，所述化合物II為下述結(jié)構(gòu)之一：
其中，R6為C1-3烷基、烯基、H、羥基中的一種，R7為甲基、乙基、丙基、吡啶、苯基中的一種；R8和R9各自獨立為C1-3烷基、H、保護(hù)基團(tuán)的一種，R10為C1-3烷基、H中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物II的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，所述酸為鹽酸、硫酸、三氟乙酸和高氯酸中的至少一種；所述堿為甲醇鈉、叔丁醇鈉、鈉氫、DBU中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物II的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，與所述酸或堿反應(yīng)時的反應(yīng)溫度為1～10℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物II的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，先將R8或R9氧化成酮的方法為：將化合物II在氧化試劑作用下發(fā)生氧化反應(yīng)；所述氧化劑為戴斯-馬丁氧化劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物II的24位取代基由α構(gòu)型轉(zhuǎn)位成β構(gòu)型的方法，其特征在于，R8或R9氧化成酮的反應(yīng)溫度為1～10℃。
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