[發明專利]四氫姜黃素在制備提高記憶力的藥物或保健品中的用途

在審

• 申請號: 202111308364.2
• 申請日: 2018-05-16
• 公開（公告）號: CN113855656A
• 公開（公告）日: 2021-12-31
• 發明（設計）人: 趙軍寧;戴瑛;華樺;楊安東
• 申請（專利權）人: 四川省中醫藥科學院
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61K9/14;A61K47/10;A61K47/26;A61P25/00;A23L33/10;G01N30/02
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明提供了四氫姜黃素在制備提高記憶力的藥物或保健品中的用途。本發明還提供了一種四氫姜黃素的固體分散體及其制備方法和用途。通過藥效學證明，本發明四氫姜黃素具有明顯提高記憶功能，在同等劑量下，藥效顯著優于姜黃素。

本申請是對申請號為201810468409.4，申請日為2018年05月16日的發明專利申請提出的分案申請。

技術領域

本發明涉及四氫姜黃素的新用途，具體是在制備提高記憶力的藥物或保健品中的用途。

背景技術

記憶障礙指個人處于一種不能記住或回憶信息或技能的狀態，有可能是由于病理生理性的或情境性的原因引起的永久性或暫時性的記憶障礙。記憶包括識記、保持、再現，與神經心理功能有密切關系。根據神經生理和生化研究將記憶分為瞬時記憶(分、秒之內)短時記憶(幾天)和長時記憶(月、年)。記憶和遺忘是伴隨的，遺忘有時間規律和選擇性。新近識記的材料遺忘最快，逐漸發展到遠事遺忘，曾經引起高度注意的事情較難忘記。

姜黃(RhizomaCurcumaeLongae)為姜科植物姜黃(CurcumaeLongae L.)的干燥根莖，主產于日本、美國、非洲、中國等地，在印度用于調味、食品防腐、美容并入藥。姜黃的化學成分主要為姜黃素類及揮發油兩大類，此外尚有糖類、甾醇等。姜黃素類主要有姜黃素(Curcumin)、去甲氧基姜黃素(demethoxycurcumin)及雙去甲氧基姜黃素(bisdemethoxycurcumin)。姜黃素作為姜黃根莖中的一種主要有效成分，具有抗炎、抗氧化、消除氧自由基、保護肝臟、抗纖維化等多種藥理作用，受到國內外廣泛的關注。姜黃素在體內迅速代謝為葡萄糖醛酸結合物、硫酸結合物、二氫姜黃素、四氫姜黃素及六氫姜黃素，而二氫與六氫又轉化為四氫姜黃素。

四氫姜黃素(Tetrahydrocurcumin,THC)作為姜黃素在體內代謝過程中產生的最為活躍和主要的代謝產物，亦受到國內外廣泛關注。研究表明四氫姜黃素具有保肝、抗腫瘤、抗氧化、降血糖、降血脂等藥理活性。未見四氫姜黃素可以改善記憶力的報道。

發明內容

本發明的目的是提供四氫姜黃素在制備提高記憶力的藥物或保健品中的用途。

本發明提供了四氫姜黃素作為唯一活性成分在制備提高記憶力的藥物或保健品中的用途；

所述的藥物能升高腦組織CHAT蛋白含量、降低Aβ蛋白含量、降低PS1蛋白含量和/或保護神經元。

進一步地，所述的藥物是改善記憶獲得障礙、提高記憶力的藥物。

進一步地，所述的藥物是由四氫姜黃素作為唯一活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學上常用的制劑。

進一步地，所述的制劑是固體分散體。

本發明還提供了一種四氫姜黃素固體分散體，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：

四氫姜黃素1份、水溶性載體材料1～20份、協同劑0.1～15份；

其中，所述的水溶性載體材料選自聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種；協同劑選自多元醇、卵磷脂、吐溫中的一種或一種以上的混合物。

進一步地，所述的多元醇為乙二醇、丙二醇、丙三醇中的一種或一種以上的混合物；所述的吐溫為吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫65、吐溫80、吐溫85中的一種或一種以上的混合物。

進一步地，前述的固體分散體是由如下重量配比的原輔料制備而成：

四氫姜黃素1份、聚乙二醇4000 2～12份、吐溫80 0.5～10份。

本發明還提供了一種制備前述的固體分散體的方法，它包括如下步驟：

(1)按配比稱取原輔料；