[發明專利]一種普拉沙星腸溶固體分散體與含有該固體分散體的制劑

有效

• 申請號: 202111259927.3
• 申請日: 2021-10-28
• 公開（公告）號: CN114177142B
• 公開（公告）日: 2023-06-27
• 發明（設計）人: 聶福貴;郝小妹;李亞玲;劉愛玲;吳燕子;常輝;李守軍;李梁;王亞姣;馬小康;范長友
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/4709;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/34;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61P31/04
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1.一種普拉沙星腸溶固體分散體，其特征在于，所述固體分散體由普拉沙星、腸溶載體組成；所述腸溶載體包括腸溶材料和抑晶劑；所述普拉沙星與腸溶載體的用量比為1:2-3；所述腸溶載體中腸溶材料和抑晶劑的用量比為5-8:1；

所述腸溶材料和抑晶劑的組合為醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；

或，所述腸溶材料和抑晶劑的組合為丙烯酸樹脂EUDRAGIT?L100、羥丙甲纖維素；

所述普拉沙星腸溶固體分散體的制備方法，具體步驟為：

（1）將普拉沙星、腸溶載體加入到有機溶劑中，超聲至完全澄清，得混合溶液；

（2）將混合溶液加入到噴霧干燥機內，經噴霧干燥處理，室溫真空干燥，除去殘留溶劑，過篩，即得。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中所述有機溶劑的體積用量為普拉沙星原料和腸溶載體總質量的2～4倍；所述有機溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、二氯甲烷、丙酮、四氫呋喃、醋酸乙酯中的一種或一種以上組合；步驟（2）中所述噴霧干燥的操作參數包括：進口溫度為50～80℃，出口溫度為45～50℃，進樣速度為8～10ml/min，霧化壓力0.1～0.3Mpa。

3.一種普拉沙星腸溶制劑，其特征在于，所述普拉沙星腸溶制劑由權利要求1中所述的普拉沙星腸溶固體分散體與輔料混合后，制備成制劑使用。

4.根據權利要求3所述的一種普拉沙星腸溶制劑，其特征在于，所述普拉沙星腸溶制劑中各組分及其所占重量百分比為：普拉沙星腸溶固體分散體30～60%、填充劑30～55%、崩解劑5～20%、矯味劑3～20%、潤滑劑0.5～2%。

5.根據權利要求4所述的一種普拉沙星腸溶制劑，其特征在于，所述矯味劑為雞肝粉、豬肝粉、大豆蛋白粉、牛肉味香精、犬用粉狀風味劑、阿斯巴甜中的一種或幾種；所述崩解劑為交聯聚維酮、低取代基羥丙基纖維素、羥丙基淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；所述潤滑劑為硬脂酸鎂、氫化蓖麻油、滑石粉、聚乙二醇6000、山崳酸甘油酯中的一種或幾種；所述填充劑為玉米淀粉、預膠化淀粉、土豆淀粉、乳糖、蔗糖、微晶纖維素、糊精、倍他環糊精、硫酸鈣、碳酸氫鈣、磷酸氫鈣中的一種或幾種。