[發明專利]小分子化合物匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用

有效

• 申請號: 202111229151.0
• 申請日: 2021-10-21
• 公開（公告）號: CN113797200B
• 公開（公告）日: 2022-11-04
• 發明（設計）人: 鄭旭;彭浩然;丁翠玲;劉燕;江亮亮;何燕華;趙平;戚中田
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍海軍軍醫大學
• 主分類號: A61K31/4468
• 分類號: A61K31/4468;A61P31/14
• 代理公司: 上海政濟知識產權代理事務所(普通合伙) 31479
• 代理人: 黃佳麗

本發明公開了小分子化合物匹莫范色林在制備抗嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒2(SARS?CoV?2)藥物中的應用，所述抗SARS?CoV?2藥物是以匹莫范色林為唯一的活性成份，或包含匹莫范色林的藥物組合物，所述抗SARS?CoV?2藥物是指預防或治療SARS?CoV?2感染的藥物。本發明利用SARS?CoV?2的易感細胞系，包括非洲綠猴腎細胞Vero E6以及人肺腺癌細胞Calu?3，檢測匹莫范色林的抗SARS?CoV?2活性。實驗結果顯示，匹莫范色林能有效抑制SARS?CoV?2對上述易感細胞的感染，且細胞毒性較小，有希望作為有效抗SARS?CoV?2感染的藥物，具有應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及小分子化合物匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用。

背景技術

小分子化合物匹莫范色林(Pimavanserin)是一種高效選擇性的5-HT2A反向激動劑，被美國FDA批準用于臨床，治療帕金森病相關的精神錯亂。目前尚無文獻報導其在抗SARS-CoV-2中的作用。

匹莫范色林化學結構式如下(CAS No.706782-28-7)：

嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒2(Severe acute respiratory syndromecoronavirus 2，SARS-CoV-2)，是一種新出現的高感染、高致病性傳染病病原體，主要通過飛沫、密切接觸等途徑經呼吸道傳播。SARS-CoV-2感染引起的疾病被稱為冠狀病毒病2019(COVID-19)，常包括下呼吸道感染，即病毒性肺炎，以發熱、干咳、乏力等為主要表現，少數患者伴有鼻塞、流涕、腹瀉等上呼吸道和消化道癥狀。重癥病例多在1周后出現呼吸困難，嚴重者快速進展為急性呼吸窘迫綜合征、膿毒癥休克、難以糾正的代謝性酸中毒和出凝血功能障礙及多器官功能衰竭等。疫情從2019年年底出現以來，迅速在全球蔓延，對人類健康造成重大威脅，對全球的社會以及經濟發展造成巨大損害。盡管短期內已經有多種類型的疫苗在全球大規模推廣接種，但疫苗防治感染的能力有限，且不斷有新的變異株出現，并迅速取代先前的流行株。因此，人類將長期面臨SARS-CoV-2感染和致病的危險。瑞德西韋(Remdesivir)是腺苷類似物，是一種廣譜抗病毒劑，對多種RNA病毒(包括埃博拉病毒和冠狀病毒)具有抑制活性。雖然瑞德西韋獲得了美國食品和藥物管理局治療COVID-19的緊急使用授權，但其臨床療效較為有限。鑒于此，尋找、研發能有效用于抗SARS-CoV-2感染的藥物是當前全球生物醫藥領域界的重要任務，也是保護人類生命健康的迫切需求。

發明內容

本發明的目的是提供匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用。

所述匹莫范色林的化學結構式如下：

本發明提供了小分子化合物匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用。

本發明所述的匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用，其特征在于：所述抗SARS-CoV-2藥物是指預防或治療SARS-CoV-2感染的藥物。

本發明所述的匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2感染藥物中的應用，其特征在于：所述抗SARS-CoV-2藥物是以匹莫范色林為唯一的活性成份，或包含匹莫范色林的藥物組合物。

本發明所述的匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2感染藥物中的應用，其特征在于：所述抗SARS-CoV-2藥物中匹莫范色林的含量為0.1～99wt％。

本發明所述的匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用，其特征在于：所述藥物制劑是膠囊劑、混懸劑、片劑、粉劑、乳劑、溶液劑、糖漿劑或注射劑中的至少一種。

本發明所述的匹莫范色林在制備抗SARS-CoV-2藥物中的應用，其特征在于：所述藥物制劑的給藥途徑為口服、注射或呼吸道吸入。