[發明專利]用于改善和治療白發和/或脫發的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202111202516.0
• 申請日: 2021-10-15
• 公開（公告）號: CN113694188A
• 公開（公告）日: 2021-11-26
• 發明（設計）人: 袁其朋;程立;劉朋濤
• 申請（專利權）人: 北京化工大學
• 主分類號: A61K38/47
• 分類號: A61K38/47;A61K31/7028;A61P17/14;A61P17/00
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

本發明涉及一種用于改善和治療白發和/或脫發的藥物組合物及其制備方法。所述藥物組合物包含蘿卜硫苷與黑芥子酶作為有效成分，基于所述藥物組合物的總重量，所述蘿卜硫苷的含量為0.1～50％，黑芥子酶的總酶活為0.1mU～10U。本發明的藥物組合物具有安全、快速、有效改善和治療白發和/或脫發、受試者適用范圍較廣等特點。

技術領域

本發明涉及用于改善和治療白發和/或脫發的藥物組合物，其包含蘿卜硫苷和黑芥子酶作為有效成分。本發明還涉及該藥物組合物的制備方法。

背景技術

白發癥可分為生理性白發和病理性白發。生理性白發即衰老性白發，病理性白發可分為營養代謝性白發、化學性白發、遺傳性白發等。

脫發分為正常的生理性脫發和病理性脫發。正常脫發能使進入退行期與新進入生長期的毛發不斷處于動態平衡，故能維持正常數量的頭發，但病理性脫發則導致頭發異常脫落或過度脫落。造成病理性脫發的原因比較復雜，包括例如雄激素性脫發、神經性脫發、內分泌脫發、營養性脫發、先天性脫發。

目前對白發和脫發的預防和治療方法有中藥療法和西藥療法。專利文獻1提及中醫學認為下列因素與白發有關：一是精虛血弱：腎精不足，不能化生陰血，陰血虧虛，導致毛發失其濡養，故而花白。二是血熱偏盛：情緒激動，致使水不涵木，肝旺血燥，血熱偏盛，毛根失養，故發早白。三是肝郁脾濕：肝氣郁滯、損及心脾，脾傷運化失職，氣血生化無源，故而白發。

專利文獻2公開了一種治療少白頭的膠囊劑，其組成是中藥女貞子、早蓮草、桑椹子、甘草、黑芝麻、明膠等，通過膠囊制品的工藝流程加工而成。專利文獻3公開了一種烏發中藥組合物及其顆粒，其組成為女貞子、墨早蓮、何首烏、黃精和黑豆，通過顆粒藥劑制品的工藝流程加工而成。這些中藥療法均未發現何種組分具有顯著預防或治療白發的效果，而多種組分帶來的副作用不容忽視，這也是中藥療法的普遍缺點。

關于西藥療法，專利文獻4公開一種控制或減緩毛發變色的組合物和方法。該組合物中含有過氧化氫酶物質、抗氧化劑和美容物載體，組合物的pH值控制到2至6之間。將含有該組合物的物質直接作用于頭發的中段到根部，可以控制或減緩頭發變白。但是該文獻對于組合物對黑素細胞和酪氨酸酶的影響未作深入研究，其阻止黑發變白的效果也不佳，并且可能有潛在的副作用。

非專利文獻1中還介紹，蘿卜硫苷作為一種硫代葡萄糖苷，可從中藥萊菔子和蘿卜種子等天然產物中提取獲得，但目前未報道硫代葡萄糖苷對人體的生物活性，這類物質的生物活性常體現在其降解產物上。硫代葡萄糖苷是十字花科植物的一種含硫次級代謝產物，目前在植物中已發現了120多種，其為水溶性、無揮發性、熱穩定性的離子型化合物。若植物細胞發生破損，則硫代葡萄糖水解酶，即黑芥子酶(EC3.2.3.137)會釋放出來，水解硫代葡萄糖苷，生成硫酸氫鹽、葡萄糖和一系列葡萄糖苷配基，這些配基經過分子內重排后形成異硫氰酸酯、硫氰酸酯、腈和少量的環硫腈。

現有技術文獻：

專利文獻1：CN105660933A

專利文獻2：CN104415101A

專利文獻3：CN104606485A

專利文獻4：US9265717B1

非專利文獻1：Halkier B.A.,Gershenzon J.Biology and biochemistry ofglucosinolates[J].Annu.Rev.Plant Biol.,2006,57:303-333.

發明內容

發明要解決的問題

從背景技術可以看出，目前國內外治療白發和/或脫發存在副作用較大、治療效果不理想等各種缺陷和不足。因此，尋找能安全、快速、有效地改善和治療白發和/或脫發的藥物具有重要意義。