[發明專利]一種氟苯尼考多肽衍生物及其應用有效
| 申請號: | 202111105877.3 | 申請日: | 2021-09-22 |
| 公開(公告)號: | CN113975404B | 公開(公告)日: | 2023-06-20 |
| 發明(設計)人: | 劉希望;李準;秦哲;李世宏;白莉霞;楊亞軍;李劍勇 | 申請(專利權)人: | 中國農業科學院蘭州畜牧與獸藥研究所 |
| 主分類號: | A61K47/64 | 分類號: | A61K47/64;A61K31/165;A61P31/04 |
| 代理公司: | 深圳紫晴專利代理事務所(普通合伙) 44646 | 代理人: | 付欽偉 |
| 地址: | 730000 甘肅*** | 國省代碼: | 甘肅;62 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 氟苯尼考 多肽 衍生物 及其 應用 | ||
1.一種氟苯尼考多肽衍生物,其特征在于,所述氟苯尼考多肽衍生物結構式如下式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ),
其中,n為1,或2,或3。
2.如權利要求1所述的氟苯尼考多肽衍生物在制備抗菌藥物中的應用。
3.如權利要求2所述的應用,其特征在于,所述抗菌藥物為抗細菌感染的藥物。
4.如權利要求3所述的應用,其特征在于,所述細菌包括革蘭氏陰性菌和/或革蘭氏陽性菌。
5.如權利要求4所述的應用,其特征在于,所述革蘭氏陰性菌包括耐氟苯尼考的大腸桿菌。
6.一種制劑,其特征在于,所述制劑包含權利要求1所述的氟苯尼考多肽衍生物和藥學上可接受的載體。
7.如權利要求1所述氟苯尼考多肽衍生物的制備方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟:
(1)將氟苯尼考與丁二酸酐戊二酸酐己二酸酐酯化反應分別形成氟苯尼考丁二酸酯(FS)、氟苯尼考戊二酸酯(FG)、氟苯尼考己二酸酯(FO);
(2)將步驟(1)所得FS、FG、FO分別與一級結構為H-RRRRRRRR-NH2的短肽R8酰胺化反應得到所述的氟苯尼考多肽衍生物。
8.如權利要求7所述氟苯尼考多肽衍生物的制備方法,其特征在于,所述步驟(2)為:將步驟(1)所得FS、FG、FO分別與短肽R8按摩爾比1:1混合溶于二甲基甲酰胺(DMF)中,氮氣保護下室溫反應得到所述的氟苯尼考多肽衍生物。
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