[發(fā)明專(zhuān)利]一種穩(wěn)定的干擾素微針制劑及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110984364.8
• 申請(qǐng)日: 2021-08-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113599501B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-11-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 程永慶;高云華;王召靜;周澤荃;孫紀(jì)慧;張鎖慧;劉金毅;楊國(guó)忠;林福玉
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 北京三元基因藥業(yè)股份有限公司;中科微針（北京）科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K38/21
• 分類(lèi)號(hào): A61K38/21;A61K9/00;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/12;A61P31/20;A61M37/00
• 代理公司: 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 張璐

1.一種干擾素微針制劑，其特征在于，其中含有：

干擾素；

賦形劑，所述賦形劑為羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇中的一種或其混合物；以及

穩(wěn)定劑，所述穩(wěn)定劑選自海藻糖、蔗糖、葡萄糖、葡聚糖、精氨酸、EDTA中的一種或多種，且所述穩(wěn)定劑中至少含有海藻糖、蔗糖中的一種或其混合物；

所述干擾素微針制劑的制備方法包括：

制備包含所述干擾素、所述賦形劑和所述穩(wěn)定劑的水溶液；控制所述水溶液的pH值為6.0±0.2；所述水溶液中還含有pH緩沖液，所述pH緩沖液為0.01±0.002M的磷酸鹽緩沖液或醋酸鹽緩沖液；在所述水溶液中，賦形劑的固含量為2.5～20wt％，穩(wěn)定劑的固含量為3～15wt％；

而后將所述水溶液干燥，以得到干擾素微針制劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干擾素微針制劑，其特征在于，所述穩(wěn)定劑與所述賦形劑的質(zhì)量比為1:3～1:2。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的干擾素微針制劑，其特征在于，所述干擾素為人干擾素中的一種或多種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的干擾素微針制劑，其特征在于，

所述干擾素為干擾素α、干擾素β、干擾素γ、集成干擾素中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的干擾素微針制劑，其特征在于，所述干擾素為干擾素α1b、干擾素α2b、干擾素α2a中的一種或多種。

6.一種權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的干擾素微針制劑的制備方法，其特征在于，其包括：

制備包含所述干擾素、所述賦形劑和所述穩(wěn)定劑的水溶液；控制所述水溶液的pH值為6.0±0.2；所述水溶液中還含有pH緩沖液，所述pH緩沖液為0.01±0.002M的磷酸鹽緩沖液或醋酸鹽緩沖液；在所述水溶液中，賦形劑的固含量為2.5～20wt％，穩(wěn)定劑的固含量為3～15wt％；

而后將所述水溶液干燥，以得到權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的干擾素微針制劑。

7.權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的干擾素微針制劑或權(quán)利要求6所述的制備方法制得的干擾素微針制劑在制備經(jīng)皮給藥制劑中的應(yīng)用。

8.一種經(jīng)皮給藥制劑，其特征在于，其包含：

基底材料；以及

微針陣列，所述微針由所述基底材料上伸出，并且包含權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的干擾素微針制劑或權(quán)利要求6所述的制備方法制得的干擾素微針制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的經(jīng)皮給藥制劑，其特征在于，所述經(jīng)皮給藥制劑為一體式微針或分層微針。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的經(jīng)皮給藥制劑，其特征在于，所述經(jīng)皮給藥制劑為涂層微針。