[發(fā)明專利]一種治療發(fā)少、脫發(fā)的洗發(fā)水

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110974075.X
• 申請(qǐng)日: 2021-08-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113499434A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 余兵生;楊洋
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 宜春希宇生物制品有限公司
• 主分類號(hào): A61K39/395
• 分類號(hào): A61K39/395;A61K31/7048;A61K9/08;A61K47/10;A61K9/06;A61K47/60;A61K47/69;A61P17/14;A61K8/64;A61K8/60;A61K8/86;A61K8/14;A61K8/02;A61Q7/00
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1.一種治療脫發(fā)的藥盒，所述藥盒由特異性針對(duì)5α還原酶的單克隆抗體和橙皮苷組成，所述單克隆抗體的輕重鏈可變區(qū)分別如SEQ ID NO：2和3所示，其中橙皮苷為水溶性橙皮苷即葡糖基橙皮苷，其中抗體與橙皮苷的用量為1:1。

2.5α還原酶的單克隆抗體在制備用于治療脫發(fā)的藥盒中的用途，所述藥盒由特異性針對(duì)5α還原酶的單克隆抗體以及橙皮苷組成，所述單克隆抗體的輕重鏈可變區(qū)分別如SEQ IDNO：2和3所示，其中橙皮苷為水溶性橙皮苷即葡糖基橙皮苷，其中抗體與橙皮苷的用量為1:1。

3.一種治療脫發(fā)的洗發(fā)水，其特征在于所述洗發(fā)水中含有特異性針對(duì)5α還原酶的單克隆抗體和橙皮苷，所述單克隆抗體的輕鏈可變區(qū)如SEQ ID NO：2所示，重鏈可變區(qū)如SEQ IDNO：3所示，其中橙皮苷為水溶性橙皮苷即葡糖基橙皮苷，其中抗體與橙皮苷的用量為1:1；

所述單克隆抗體為修飾的脂質(zhì)體透皮制劑形式，具體的制備方法為：(1)取DOPE 32μmol，加入適量三氯甲烷溶解，配置成50mg·mL^-1溶液，加入三乙胺80μL，加入適量濃度為200mg·mL^-1PEG-(Pnp)₂三氯甲烷溶液，氬氣保護(hù)，25℃攪拌孵育過(guò)夜。減壓蒸發(fā)，除去三氯甲烷，在pH為2.0，濃度為0.15mol·L^-1的NaCl溶液中，超聲得到Pnp-PEG₃₀₀₀-DOPE膠束，用Sephadex LH 20柱分離純化，三氯甲烷萃取Pnp-PEG₃₀₀₀-DOPE，得到目標(biāo)產(chǎn)物Pnp-PEG3000-DOPE；

(2)稱取100mg的Pnp-PEG₃₀₀₀-DOPE溶于乙醇，50mg單克隆抗體溶于pH5.3磷酸二氫鈉緩沖液，將Pnp-PEG₃₀₀₀-DOPE乙醇溶液注入至磷酸二氫鈉緩沖鹽中，1moL/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至8.0，室溫孵育反應(yīng)2.5h，使單抗與Pnp-PEG3000-DOPE充分連接，得到單抗一級(jí)偶聯(lián)物；

(3)稱取磷脂400mg，膽固醇130mg，Pnp-PEG3000-DOPE 9mg，單抗一級(jí)偶聯(lián)物1.5mg；將磷脂、膽固醇與Pnp-PEG₃₀₀₀-DOPE用三氯甲烷溶解，置于500mL茄形燒瓶中，成膜溫度為40℃，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)60r·min^-1轉(zhuǎn)速除去有機(jī)溶劑，再用氮?dú)獯祾邇x通氮?dú)?0min，加入10mL pH7.5的磷酸二氫鈉緩沖溶液與單抗一級(jí)偶聯(lián)物，130r·min^-1脫膜，孵育40min，得抗體修飾脂質(zhì)體，超聲波破碎儀進(jìn)行超聲3min超聲時(shí)間2s，間隔3s，功率為300W，使用脂質(zhì)體擠出器400nm整粒制備得到了抗體修飾脂質(zhì)體；

(4)稱取卡波姆940 0.2g，尼泊金乙酯0.002g，加入10mL 10mg/mL抗體修飾脂質(zhì)體，放在4℃冰箱溶脹完全后，1mol·L^-1氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH至7.0～7.5，研磨均勻，即得抗體修飾脂質(zhì)體透皮制劑。

4.如權(quán)利要求2所述的用途，所述治療脫發(fā)藥物組合物的劑型為液體劑型。

5.如權(quán)利要求3所述的用途，所述液體劑型的藥劑學(xué)輔料包括潤(rùn)濕劑。

6.如權(quán)利要求4所述的用途，所述潤(rùn)濕劑選自乙醇、甘油或者丙二醇中的一種或者多種。

7.如權(quán)利要去3所述的用途，其中所述洗發(fā)水劑型為軟膏劑型。

8.如權(quán)利要求7所述的用途，給藥途徑為外部皮膚給藥。