[發明專利]一種奧利司他片及其制備方法

在審

• 申請號: 202110731478.1
• 申請日: 2021-06-30
• 公開（公告）號: CN113499314A
• 公開（公告）日: 2021-10-15
• 發明（設計）人: 廖洪;武慧芳;郭春燕
• 申請（專利權）人: 江蘇恒豐強生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/32;A61K31/365;A61P3/04
• 代理公司: 蘇州欣達共創專利代理事務所(普通合伙) 32405
• 代理人: 楊寒來

本發明公開一種奧利司他片，主要包括以下重量百分比的各組分：奧利司他60mg(以奧利司他計)，崩解劑3～10％(w/w)，粘合劑3～10％(w/w)，潤滑劑0.1～1％(w/w)，余量為填充劑；本發明采用直壓法制備，將原輔料過篩后，稱取處方量的奧利司他、交聯聚維酮、共聚維酮、硬脂酸鎂、蔗糖、微晶纖維素置于三維混合鍋中，混料30min后至壓片機上壓片，控制片重。本發明采用直壓法制片，有效減少了奧利司他片重的雜質，具有質量穩定，操作方便的特點，可有改善超重患貓體重的控制，實現本發明的目的。

技術領域

本發明涉及動物醫藥技術領域，具體涉及一種奧利司他片及其制備方法。

背景技術

隨著寵物行業的發展，動物保健需求和飼養水平的日益提高，肥胖(超重)已成為困擾寵物的一個突出問題，日益引起關注。特別是在發達地區的城市，肥胖(超重)問題已成為寵物健康和動物福利的最大威脅。最新的調查數據顯示，寵物貓肥胖(超重)問題呈現不斷上升的趨勢。根據美國寵物產品制造商協會(APPMA)的統計，2009年，全美國的寵物貓數量達到9630萬只。在2010年10月13日美國“全國寵物肥胖宣傳日”，美國寵物肥胖預防協會(APOP)發布的一項調查指出，近6000萬的美國寵物貓要么肥胖要么超重。

澳大利亞皇家防止虐待動物協會(RSPCA)近年來接收到的超重寵物貓數字呈不斷增加的趨勢。RSPCA首席獸醫Mark Lawrie指出：“有調查顯示，澳大利亞有超過三分之一的寵物貓超重。”

我國寵物貓的飼養數量也迅速增加，有資料顯示，2018 年，中國城鎮人數達到7355萬，其中養貓人數占比30.7％，有4000多萬只寵物貓。雖然目前對我國肥胖(超重)的寵物貓尚未見到具體的調查統計數字，但是，業內人士普遍認為，與許多發達國家一樣，我國寵物貓肥胖問題的發生率也在不斷提高，必須引起高度重視，盡快加以控制。

奧利司他是一種半合成脂肪抑制素衍生物，具有較強的選擇性抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶活性的作用，其主要與脂肪酶活性位點的絲氨酸殘基共計結合，導致脂肪酶活性消失，阻止三酰甘油水解，降低甘油單脂及游離脂肪酸的攝入，達到控制體重、降糖、降壓、調脂等目的，改善與肥胖有關的狀態。奧利司他可使機體脂肪吸收下調30％，脂肪與糞便排出體外，同時減少小腸中膽固醇的吸收。口服后很少吸收，在腸道內可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14～19小時。約97％的本品隨糞便排泄，其中83％以原形排出。

傳統制片工藝的濕法制粒常用的粘合劑為淀粉漿，淀粉漿溫度過高，容易引起奧利司他的熱解，因此生產出的奧利司他片雜質較多，且質量穩定較差，對應超重患貓體重的控制不是很理想。

發明內容

本發明的目的在于針對現有技術的缺陷和不足，提供一種奧利司他片及其制備方法。

為實現上述目的，本發明采用的技術方案是：一種奧利司他片，其創新點在于，主要包括以下重量百分比的各組分：奧利司他60mg(以奧利司他計)，崩解劑3～10％(w/w)，粘合劑3～10％(w/w)，潤滑劑0.1～1％(w/w)，余量為填充劑。

進一步的，所述填充劑為蔗糖和微晶纖維素，且填充劑比例為1:1。

進一步的，所述崩解劑為交聯聚維酮。

進一步的，所述粘合劑共聚維酮。

進一步的，所述潤滑劑硬脂酸鎂。

一種奧利司他片的制備方法，其創新點在于，包括以下步驟：

S1、過篩：將原輔料過60目篩；

S2、稱量：準確稱取處方量的奧利司他、交聯聚維酮、共聚維酮、硬脂酸鎂、蔗糖、微晶纖維素；

S3、將處方量的原輔料置于三維混合鍋中，混料30min；

S4、壓片：將混完的物料上壓片機壓片，控制片重0.99～1.01g。