[發明專利]一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110731314.9
• 申請日: 2021-06-29
• 公開（公告）號: CN113384556A
• 公開（公告）日: 2021-09-14
• 發明（設計）人: 閻冬明
• 申請（專利權）人: 煙臺榮昌制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/36;A61K47/38;A61K9/20;A61K9/48;A61K33/10;A61K31/426;A61P1/04
• 代理公司: 煙臺上禾知識產權代理事務所(普通合伙) 37234
• 代理人: 毛毛

一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑，其包含微丸，所述的微丸包含碳酸鈣和果膠。所述的微丸為微晶纖維素微丸；所述的微晶纖維素微丸包括微丸主體，所述的微丸主體包括主成分和微丸基質；所述的微丸基質以微丸主體的質量百分比計包括：果膠10wt％?20wt％，糖25wt％?35wt％，碳酸鈣30wt％?40wt％，以及微晶纖維素5wt％?15wt％。本發明還公開了上述口服固體制劑的制備方法。用藥者服用該制劑入胃，在藥物崩解后，在胃酸作用下，碳酸鈣釋放出Ca²⁺，與溶解的果膠形成凝膠狀態，既可以起到緩釋的作用，也能在一定程度上避免某些穩定性不佳的藥物被胃酸破壞。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法。

背景技術

消化性潰瘍是消化系統的多發疾病，人群中患病率高達5％～10％，其發病機制，主要是因胃酸和幽門螺桿菌，此外還有其它一些因素對胃及十二指腸黏膜屏障造成損傷造成的。目前臨床上主要用胃酸中和劑、質子泵抑制劑，胃黏膜膜保護劑和H2受體拮抗劑等藥物治療消化性潰瘍。

碳酸鈣是常用的、可快速中和胃酸、緩解酸相關癥狀的胃酸中和劑，但由于其作用基理所限，其維持時間較短。若反復服藥，則容易發生堿中毒、高鈣血癥等。

法莫替丁為繼西咪替丁、雷尼替丁后研制出的又一個H2受體拮抗劑。作用持續時間在本類藥物中最長。

由于碳酸鈣與胃酸的反應極為迅速，短時間內即可反應完畢，除了中和胃酸外，還會產生二氧化碳，這種快速的反應，易造成胃內不適感，嚴重的甚至會導致胃部穿孔，發生危險。

發明內容

本發明針對上述現有技術存在的不足，提供一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法。

具體技術方案如下：

本發明的目的之一是提供一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑。

一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑，包含微丸，所述的微丸包含碳酸鈣和果膠。所述的果膠為高甲氧基果膠。

本發明提供了一種緩釋的抗酸劑，可以延緩碳酸鈣在胃酸中的反應時間，減緩二氧化碳產生的速度，降低對胃部的不利影響，也可以保護主成分不被胃酸破壞。本發明核心是利用了高甲氧基果膠在低pH值下，在Ca²⁺存在的條件下能轉變成凝膠的特性，除用于治療胃酸過多的藥物外，其它應用了該組分的藥物或保健食品等均落在本發明范圍內。

進一步，所述的微丸為微晶纖維素微丸；所述的微晶纖維素微丸包括微丸主體，所述的微丸主體包括主成分和微丸基質；所述的微丸基質以微丸主體的質量百分比計包括：果膠10wt％-20wt％，糖25wt％-35wt％，碳酸鈣30wt％-40wt％，以及微晶纖維素5wt％-15wt％。所述的微丸還可以是蔗糖微丸、微晶蔗糖微丸或甘露醇微丸等。

再進一步，所述的糖優選為蔗糖或乳糖，最優選為蔗糖。

再進一步，所述的果膠的甲氧基含量為8％-16％，優選為12％-15％。

再進一步，所述的主成分的用量為以微丸主體計10wt％-20wt％。

再進一步，所述的主成分為H2受體拮抗劑，優選為法莫替丁。

再進一步，所述的微晶纖維素微丸除微丸主體外，還包括粘合劑，所述的粘合劑優選為HPMC(羥丙甲纖維素)水溶液，HPMC水溶液的濃度優選為5wt％-15wt％。

進一步，所述的微丸的粒徑為20-60目，優選30-40目。

進一步，所述的微丸可用離心造粒法、擠出滾圓法或流化床制粒法等方法制備。