[發(fā)明專利]一種多取代萘醌衍生物及其制備方法與應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110712933.3 | 申請(qǐng)日： | 2021-06-25 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN113292532B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-06-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 徐新芳;謝雄達(dá);鮑明;黃晶晶;張芷菁;史滔達(dá);胡文浩 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中山大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D333/24 | 分類號(hào)： | C07D333/24;C07C251/22;C07C249/02;A61K31/216;A61K31/381;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳市創(chuàng)富知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44367 | 代理人： | 高冰 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 取代 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種多取代萘醌衍生物，其特征在于，所述衍生物具有如通式（Ⅰ）所示的結(jié)構(gòu)：
；
式中：R1選自乙氧基、二苯基甲氧基、D-薄荷醇基；
R2選自噻吩、苯基、對(duì)溴基苯基、對(duì)甲氧基苯基、2,4,6-三甲基苯基；
R3選自氫、硝基；
R4選自氫、氟、溴。
2.一種多取代萘醌衍生物，其特征在于，所述多取代萘醌衍生物選自下列化合物中的至少一種：
、、、、、、、、、。
3.權(quán)利要求1所述的多取代萘醌衍生物的制備方法，其特征在于，根據(jù)下列反應(yīng)式，將式SI-1和式SI-2所示的化合物混溶于有機(jī)溶劑中，并加入金屬催化劑，經(jīng)反應(yīng)后制備得到式（Ⅰ）所示的多取代萘醌衍生物：
；
反應(yīng)式中的R1 、R2 、R3、 R4與權(quán)利要求1相同。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，式SI-1所示化合物、式SI-2所示化合物和金屬催化劑的反應(yīng)摩爾比為(1-2):(1.2-2.0):(0.01-0.05)。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，反應(yīng)的溫度為28-32℃，時(shí)間為12-36h。
6.權(quán)利要求1或2所述的多取代萘醌衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤選自結(jié)直腸腺癌、骨肉瘤和乳腺癌。
7.權(quán)利要求1或2所述的多取代萘醌衍生物在制備抑制腫瘤細(xì)胞增殖的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤細(xì)胞選自結(jié)直腸腺癌細(xì)胞、骨肉瘤細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞。
8.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包括權(quán)利要求1或2所述的多取代萘醌衍生物以及藥學(xué)上可接受的載體。
9.一種抑制腫瘤細(xì)胞增殖的藥物，其特征在于，包括權(quán)利要求1或2所述的多取代萘醌衍生物以及藥學(xué)上可接受的載體。
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