[發(fā)明專利]一種長效穩(wěn)定的氟苯尼考干混懸劑及其制備方法

在審

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• 申請日: 2021-06-23
• 公開（公告）號: CN113425680A
• 公開（公告）日: 2021-09-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 曲俊騰;楊俊德;康衛(wèi)兵;齊連柱
• 申請（專利權(quán)）人: 山東國邦藥業(yè)有限公司;國邦醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/165;A61K47/20;A61K47/32;A61K47/06;A61K47/36;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 威海恒譽(yù)潤達(dá)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 37260
• 代理人: 戚笑頤

本發(fā)明提供了一種長效穩(wěn)定的氟苯尼考干混懸劑及其制備方法，其解決了現(xiàn)有技術(shù)中氟苯尼考存在生物利用率低、應(yīng)激性強(qiáng)、混懸效果差易沉降、穩(wěn)定性差的技術(shù)問題，其按照重量份數(shù)包含以下組分：氟苯尼考納米微粉10～20份，聚丙烯酰胺0.5～1份，液狀石蠟1～2份，助懸劑5～10份，十二烷基硫酸鈉1～1.5份，其余為填充劑。本發(fā)明同時提供了其制備方法。本發(fā)明可廣泛應(yīng)用于獸藥技術(shù)領(lǐng)域。

技術(shù)領(lǐng)域

本申請屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體地說，是涉及一種長效穩(wěn)定的氟苯尼考干混懸劑及其制備方法。

背景技術(shù)

氟苯尼考是目前常用的一種獸用抗生素，抗菌譜廣，抑菌作用強(qiáng)，最小抑菌濃度低，抗菌效果是氯霉素、甲砜霉素的15-20倍。給藥后60分鐘，組織中藥物濃度可達(dá)峰值，能迅速控制病情，安全性高、無毒、無殘留等特點(diǎn)，無潛在致再生障礙性貧血的隱患，適合規(guī)?；笮宛B(yǎng)殖場使用。該藥物易于吸收，在體內(nèi)分布廣泛，安全性較好。此外，價格適中，比其它防治呼吸道疾病的藥物都便宜，用藥成本易于為用戶接受。由于具有這些特點(diǎn)，國產(chǎn)氟苯尼考得到廣泛應(yīng)用，成為當(dāng)前防治畜禽呼吸道和消化道細(xì)菌性感染病的首選藥物。

目前氟苯尼考臨床應(yīng)用主要劑型為粉劑、預(yù)混劑、溶液劑和注射劑等。粉劑、預(yù)混劑在家畜上作為拌料使用的較多，由于家畜的消化系統(tǒng)較長，氟苯尼考本身的脂溶性又較好，所以吸收利用率較高，但在家禽上多飲水使用，一方面氟苯尼考的水溶性較差，另一方面家禽的消化道較短，所以常規(guī)的溶液劑和可溶性粉在家禽上使用時，吸收利用率多低于50%，雖然國內(nèi)資料中也有使用的氟苯尼考混懸液和干混懸劑，但是液體的混懸劑多為有機(jī)溶劑混懸液，生產(chǎn)成本高、穩(wěn)定性差、應(yīng)激性強(qiáng)、給藥次數(shù)多，而普通的干混懸劑加入水中的分散性和混懸效果較差，在長時間的飲水給藥過程中容易沉淀堵塞管線，且造成不同時間段的靶動物采藥不均，產(chǎn)生漏防和中毒的現(xiàn)象。

專利CN106692195A中提到的氟苯尼考干混懸劑中，配方中的蒙脫石屬于無機(jī)物且堆密度特別大，加入水中后會很容易沉淀，混懸效果并不好；專利CN103520111B中提到的氟苯尼考干混懸劑中，工藝中用到了乙醇作為粘合劑，有機(jī)溶劑的使用和后續(xù)制粒和干燥工序，造成工藝復(fù)雜且成本高，同時有機(jī)溶劑殘留也會對動物的安全性帶來風(fēng)險。根據(jù)Stoke's定律，混懸劑的混懸性和粒子半徑和介質(zhì)粘度有關(guān)，為了提高其混懸穩(wěn)定性，應(yīng)減少粒子半徑，增加介質(zhì)粘度，同時還與粒子之間的相互作用力有關(guān)，本技術(shù)方案從以上幾個角度設(shè)計方案并進(jìn)行升級取得了較好的效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明就是為了解決上述背景的不足，本發(fā)明提供了一種長效穩(wěn)定的氟苯尼考干混懸劑及其制備方法，該方法工藝簡單、藥效持續(xù)時間長給藥次數(shù)少、混懸效果好且穩(wěn)定性更佳。

為此，本發(fā)明提供了一種長效穩(wěn)定的氟苯尼考干混懸劑，按照重量份數(shù)包含以下組分：氟苯尼考10～20份，聚丙烯酰胺0.5～1份，液狀石蠟1～2份，助懸劑5～10份，十二烷基硫酸鈉1～1.5份，其余為填充劑。

優(yōu)選的，按照重量份數(shù)包含以下組分：氟苯尼考15份，聚丙烯酰胺0.5份，液狀石蠟1份，助懸劑7.5份，十二烷基硫酸鈉1份，其余為填充劑。

優(yōu)選的，所述助懸劑為黃原膠、木質(zhì)磺酸鹽或羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種的混合。

優(yōu)選的，所述填充劑為葡萄糖、淀粉或乳糖中的一種或兩種的混合。

同時，本發(fā)明提供了一種長效穩(wěn)定的氟苯尼考干混懸劑的制備方法，具體包括以下步驟：

（1）準(zhǔn)備原料：準(zhǔn)備氟苯尼考10～20份，聚丙烯酰胺0.5～1份，液狀石蠟1～2份，助懸劑5～10份，十二烷基硫酸鈉1～1.5份，其余為填充劑；

（2）制備氟苯尼考納米微粉：取100份純化水與氟苯尼考、十二烷基硫酸鈉混合均勻，然后開啟液體砂磨機(jī)進(jìn)行循環(huán)研磨，研磨結(jié)束后將物料放入噴霧干燥塔進(jìn)行干燥，制得氟苯尼考納米微粉；

（3）制備輔料微粉：將聚丙烯酰胺、助懸劑和填充劑加入氣流粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎，制得輔料微粉；