[發明專利]一種多取代喹唑啉類化合物及其應用

有效

• 申請號: 202110689140.4
• 申請日: 2021-06-22
• 公開（公告）號: CN113307797B
• 公開（公告）日: 2022-08-09
• 發明（設計）人: 唐春雷;張月;范為正;范文華;張立勛;張晴;張永杰;韓忝甫
• 申請（專利權）人: 江南大學;南京雷正醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A61P35/00;A61P35/04;A61P11/00;A61K31/517
• 代理公司: 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211
• 代理人: 張勇

1.一種具有通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，

具體選擇如下化合物：

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的藥學上可接受的鹽為無機鹽或有機鹽；其中，無機鹽選自如下任意一種或多種：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、高氯酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、酸式磷酸鹽；有機鹽選自如下任意一種或多種：甲酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、丙酸鹽、丙酮酸鹽、羥乙酸鹽、乙二酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、戊二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、水楊酸鹽、對甲苯磺酸鹽、抗壞血酸鹽。

3.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受載體、賦形劑或稀釋劑。

4.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療哺乳動物由EGFR激活型或耐藥型突變體介導的疾病的藥物中的用途。

5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述EGFR激活型或耐藥型突變體介導的疾病為非小細胞肺癌。

6.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述EGFR激活型或耐藥型突變體介導的疾病為轉移性非小細胞肺癌。

7.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，所述藥物包括：權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受載體、賦形劑或稀釋劑。

8.根據權利要求7所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述抗腫瘤藥物還包括如下任意一種抗腫瘤組分：

(i)作用于DNA結構的抗腫瘤藥物；

(ii)影響核酸合成的抗腫瘤藥物；

(iii)影響核酸轉錄的抗腫瘤藥物；

(iv)微管蛋白合成的抗腫瘤藥物；

(v)細胞信號通路抑制劑；

(vi)抗腫瘤單抗。

9.根據權利要求8所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述細胞信號通路抑制劑為表皮生長因子受體抑制劑。