[發明專利]一種增強酪氨酸酶活力的中藥護發液配方

有效

• 申請號: 202110660159.6
• 申請日: 2021-06-15
• 公開（公告）號: CN113318026B
• 公開（公告）日: 2022-05-24
• 發明（設計）人: 李孝棟;曾建偉;何怡靜
• 申請（專利權）人: 福州膳柏健康產業有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/92;A61Q5/12
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• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種增強酪氨酸酶活力的中藥護發液配方，具體涉及高濃度乙醇對何首烏、女貞子、人參三味藥材復方的提取，獲得低粘度、高滲透脂溶性成分的高濃度乙醇溶液后，回收乙醇至低濃度乙醇溶液，再加入透皮促滲劑薄荷油，組成中藥護發液配方，制得的護發液明顯增強酪氨酸酶的激活能力，其中80%醇提的配方達到198%，明顯大于非三味藥材復方的酪氨酸酶激活能力，促進烏發功能的有效改善。將本發明所涉及的中藥護發液配方應用于開發頭部的護發液，將快速提升提取物的促滲透皮，為解決現有中藥口服烏發制劑帶來的肝臟首過效應大、生物利用度低以及頭皮藥物蓄積濃度小，以及外用制劑中水溶性提取物激活酪氨酸酶能力弱等問題提供了有效途徑。

技術領域

本發明專利屬于藥物制劑的透皮系統領域，具體涉及一種增強酪氨酸酶活力的中藥護發液配方。

背景技術

本發明中藥復方涉及何首烏、女貞子和人參三味藥材共同組成，具有滋補肝腎，烏發護發的作用。

何首烏為蓼科植物何首烏的干燥塊根，味苦、甘、澀，性溫，歸肝、心、腎經。《本草綱目》稱其能“養血益肝，固精益腎，健筋骨，烏髭發”，在民間驗方中，何首烏多用于治療須發早白、脫發、斑禿等，藥效物質為大黃素、大黃素甲醚等蒽醌類脂溶性有效成分。

女貞子為木犀科植物女貞的干燥成熟果實，其最早記錄在《神農本草經》，性涼，味甘、苦，歸肺、肝、腎經，《本草綱要》稱女貞子能“補肝腎，安五臟，強腰筋，明耳目，烏須發”，藥效物質為齊墩果酸和熊果酸等脂溶性成分。

人參為五加科植物人參的干燥根和根莖，在醫療和皮膚與頭發護理方面應用廣泛。《神農本草經》記載人參：“補五臟、安精神、定魂魄、止驚悸、除邪氣、明目開心益智，久服輕身延年”，藥效物質為人參皂苷等脂溶性成分。

關于上述三味藥材單一的高濃度醇提物（如90%乙醇濃度）測定酪氨酸酶活力的文獻已有報道，但高濃度乙醇提取三味藥材復方獲得脂溶性成分高濃度乙醇溶液，經由乙醇回收獲得低濃度乙醇溶液，再加上透皮促滲劑薄荷油，構成三味藥材復方的脂溶性成分低濃度乙醇護發液，還未見報道。因此，本專利獲得上述三味藥材復方中的脂溶性高濃度乙醇溶液，轉化為低濃度乙醇溶液后，再加上透皮促滲劑薄荷油，制得能夠增強酪氨酸酶激活能力的專供頭部使用的脂溶性成分低濃度乙醇護發液，具有很好的新穎性、創造性和實用性。

本發明專利在何首烏單方制劑基礎上，添加補益類藥材女貞子和人參，組成三味烏發藥材的復方。另外，藥材提取過程，隨著提取溶劑乙醇濃度的增大，提取物的脂溶性也增大，因為乙醇濃度為50%～60% 時，可將多糖、淀粉等沉淀析出，乙醇濃度達到75%～80%時，則可將淀粉、多糖、蛋白質等水溶性物質去除，脂溶性進一步提升，生物藥劑學與藥物動力學知識也提及脂溶性越高的物質透過表皮等生物膜的能力越強，而透皮促滲劑的加入又能快速促進物質對頭皮的滲透。市場上的烏發類制劑，不管口服還是外用，一般采用水煎煮提取工藝的為多，即使采用乙醇提取或水提醇沉工藝的，往往也是選用70%或其以下濃度的乙醇，所以獲得的藥效物質仍偏向水溶性。頭發發白主要是由黑素細胞干細胞耗竭引起，也可能是由于毛囊中的氧化應激引起的黑素細胞功能異常所致，而酪氨酸酶是黑素合成過程的主要限速酶，其活性和表達是決定黑素生成產量和速度的重要因素，因此，酪氨酸酶活性降低是大多數人白發的主要原因，活性降低，則黑素合成減少，導致毛發變白。

綜上所述，找到一種能夠有效增強酪氨酸酶活性的配方并制成護發液，具有重要意義，對白發轉黑發的治療提供有效手段，也為中藥烏發的機制提供依據。

發明內容

本發明旨在尋找一種能夠顯著激活酪氨酸酶活力的配方，為頭部專用的烏發制劑研發奠定基礎。通過三味藥材各自對酪氨酸酶激活能力的比較，確定高濃度乙醇提取的三味藥材復方中脂溶性成分高濃度乙醇溶液，經回收乙醇轉為脂溶性成分低濃度乙醇溶液，再與透皮促滲劑薄荷油組成中藥護發液配方，制得的護發液對酪氨酸酶具有顯著的激活作用。