[發明專利]細胞毒性和抗有絲分裂化合物、及其使用方法在審
| 申請號： | 202110605866.5 | 申請日： | 2015-09-17 |
| 公開（公告）號： | CN113416229A | 公開（公告）日： | 2021-09-21 |
| 發明（設計）人： | G·C·溫特斯;J·R·里奇;G·A·E·賈內特;A·L·曼德爾;T·H·H·謝;E·M·J·布爾克;S·D·巴恩謝爾 | 申請（專利權）人： | 酵活有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/027 | 分類號： | C07K5/027;C07D207/08;A61K31/40;A61K38/05;A61K38/07;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李唐 |
| 地址： | 加拿大英屬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 細胞 毒性 有絲分裂 化合物 及其 使用方法 | ||
1.一種式I化合物：
或其藥學上可接受的鹽，
其中：
R1選自：氨基-C1-C6烷基、氨基-芳基、氨基-C3-C7環烷基、氨基-雜環基和雜環基，各自任選被一個或多個選自以下的取代基取代：芳基、芳基-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基、羧基、羧酰胺、C3-C7環烷基、C3-C7環烷基-C1-C6烷基、胍基、鹵基、C1-C6鹵烷基、雜環基、雜環基-C1-C6烷基、羥基和硫基；或
R1為RaRbNCH(Rc)-；
Ra選自：H和C1-C6烷基；
Rb為C1-C6烷基；且
Rc為Rd-C(CH3)2-；且
Rd選自：H、芳基、C3-C7環烷基和雜芳基，其各自任選被一個或多個選自以下的取代基取代：C1-C4酰硫基、C2-C4烯基、C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、C1-C4烷氧基、氨基、氨基-C1-C4烷基、鹵基、C1-C4鹵烷基、羥基、羥基-C1-C4烷基和硫基，其中C2-C4烯基、C1-C4烷基氨基及C1-C4烷氧基進一步任選被一個選自以下的取代基取代：C1-C4烷基芳基、羥基和硫基；或
Rb和Rc與其各自所鍵結的原子一起形成雜環基二基；
R2選自：C2-C6烷基、芳基、芳基-C1-C6烷基、C4-C7環烷基、C3-C7環烷基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳基-C1-C6烷基和雜環基，各自任選被一個或多個選自以下的取代基取代：C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、氨基、氨基-C1-C6烷基、氨基-芳基、氨基-C3-C7環烷基、芳基、羧酰胺、羧基、氰基、C1-C6鹵酰基、C1-C6鹵烷基、C1-C6鹵烷氧基、鹵基、羥基、硝基、硫基和硫基-C1-C6烷基；并且
X不存在。
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