[發明專利]AChE/BACE1/GSK3β三靶點抑制劑及其制備方法和抗阿爾茨海默病的應用有效
| 申請號： | 202110588136.9 | 申請日： | 2021-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN113214282B | 公開（公告）日： | 2022-03-22 |
| 發明（設計）人： | 趙慶春;蔣曉文;李靖達;許子華;丁懷偉;劉文武 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍北部戰區總醫院 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;A61K31/453;A61K31/506;A61P25/28 |
| 代理公司： | 沈陽智龍專利事務所(普通合伙) 21115 | 代理人： | 王聰耀 |
| 地址： | 110000 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | ache bace1 gsk3 三靶點 抑制劑 及其 制備 方法 抗阿爾茨海默病 應用 | ||
1.一種通式Ⅰ或者通式Ⅱ所示的AChE/BACE1/GSK3β三靶點抑制劑或其藥學上可接受的鹽：
所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的結構中的R如下：
其中，通式I中，
R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；或者R=；
通式Ⅱ中，
R=；或者R=；或者R=；或者R=。
2.根據權利要求1所述的AChE/BACE1/GSK3β三靶點抑制劑或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述的AChE/BACE1/GSK3β三靶點抑制劑為呋喃香豆素類化合物，選自以下任一種化合物或其藥學上可接受的鹽：
。
3.一種如權利要求2所述AChE/BACE1/GSK3β三靶點抑制劑的制備方法，其特征在于：
通式I的制備方法包括以下步驟：
（1）將化合物1溶于無水二氯甲烷中，氮氣保護下緩慢加入三溴化硼，反應得到化合物2；
（2）將化合物2溶于丙酮中，加入1，3-二溴丙烷、碳酸鉀和碘化鈉，反應得到化合物3；
（3）將化合物3溶于丙酮中，加入4-叔丁氧羰基氨基哌啶、碳酸鉀和碘化鈉，反應得到化合物4；
（4）將化合物4和環丙基甲醛溶于甲醇中，加入氰基硼氫化鈉得到化合物ZJLQ-1；
通式II的制備方法包括以下步驟：
（a）將化合物2在丙酮中溶解，加入Pd/C、三氟乙酸和三乙胺，反應得到化合物2’；
（b）將化合物2’溶于丙酮中，加入1，3-二溴丙烷、碳酸鉀和碘化鈉，反應得到化合物3’；
（c）將化合物3’溶于丙酮中，加入4-叔丁氧羰基氨基哌啶、碳酸鉀和碘化鈉，反應得到化合物4’；
（d）將化合物4’和3-氟苯甲醛溶于甲醇中，加入氰基硼氫化鈉得到化合物ZJLQ-25；
所述化合物1的結構式為：，化合物2的結構式為：，化合物3的結構式為：，化合物4的結構式為：，化合物2’ 的結構式為：，化合物3’ 的結構式為：，化合物4’ 的結構式為：。
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