[發(fā)明專利]一種鶴慶唐松草中具有抗輪狀病毒活性的化合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110542539.X
• 申請日: 2021-05-18
• 公開（公告）號: CN113234084B
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡秋芬;李銀科;楊光宇;周敏;汪偉光;董淼;黃海濤;孔維松;李晶;王晉;許永;劉欣
• 申請（專利權(quán)）人: 云南民族大學(xué)
• 主分類號: C07D491/052
• 分類號: C07D491/052;A61K36/71;A61P31/14
• 代理公司: 昆明知道專利事務(wù)所(特殊普通合伙企業(yè)) 53116
• 代理人: 鄧菁菁;蔣明

本發(fā)明公開了一種鶴慶唐松草中具有抗輪狀病毒活性的化合物及其制備方法，所述化合物為色酮類生物堿類化合物，結(jié)構(gòu)式如式（I）所示。該化合物的制備方法是以鶴慶唐松草全株為原料，制備提取物浸膏；用硅膠柱層析法處理所述浸膏以得到第一洗脫液；將第一洗脫液濃縮，再經(jīng)過高壓液相色譜分離得第二洗脫液；最后將第二洗脫液經(jīng)凝膠柱層析即得式（I）化合物。本發(fā)明以鶴慶唐松草的全株為原料，從中提取得到一個(gè)新的色酮類生物堿化合物，經(jīng)抗輪狀病毒實(shí)驗(yàn)，本發(fā)明所化合物具有突出的抗輪狀病毒活性。這是首次公開色酮類生物堿類化合物的抗輪狀病毒活性，為抗病毒藥物篩選提供了新的化合物骨架類型，對于新的抗病毒藥物的開發(fā)具有重要意義。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于植物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鶴慶唐松草中具有抗輪狀病毒活性的化合物及其制備方法。

背景技術(shù)

目前，從天然植物中尋找高效低毒的抗病毒活性分子是當(dāng)前天然產(chǎn)物化學(xué)的研究熱點(diǎn)，臨床上，多種藥用植物資源廣泛用于治療各種病毒性感染疾病，如板藍(lán)根、忍冬、甘草、苦參、大黃、菊花等。云南天然藥物資源極為豐富，且與民族多樣性相互交融，多種特色藥物在長期民間用藥中被證實(shí)具有抗病毒功效，因此，從特色藥用植物資源中發(fā)現(xiàn)病毒抑制劑前景非常廣闊。

鶴慶唐松草為多年生草本植物，莖高25-40厘米，有稀疏短柔毛，變無毛，上部分枝。該植物分布于主要分布于云南鶴慶縣、麗江玉龍縣一帶，生長于山地草坡、林邊或林中。鶴慶唐松草為云南白族民間常用的中藥材，主熱病心煩；濕熱瀉痢；肺熱咳嗽；目赤腫痛；癰腫瘡癤的功效。

目前，對鶴慶唐松草進(jìn)行天然產(chǎn)物資源的研究極少，本發(fā)明旨在提供一種從鶴慶唐松草中提取的具有抗輪狀病毒活性的新型化合物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的第一目的在于提供一種抗輪狀病毒化合物，本發(fā)明的第二目的是提供所述抗輪狀病毒化合物的制備方法。

本發(fā)明的第一目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，一種抗輪狀病毒化合物，該化合物為色酮類生物堿，結(jié)構(gòu)式如式（I）所示：

，

其分子式為C₁₈H₁₇NO₄，命名為：8-乙酰基-3-異丙基-7-甲氧基-10 H-苯并吡喃[3,2- c]吡啶-10-酮，英文名為：8-Acetyl-3-isopropyl-7-methoxy-10 H-chromeno?[3,2- c]pyridin-10-one。

本發(fā)明的第二目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，所述抗輪狀病毒化合物的制備方法，包括以下步驟：

1）以鶴慶唐松草全株為原料，制備提取物浸膏；

2）用硅膠柱層析法處理所述浸膏以得到第一洗脫液；

3）將第一洗脫液濃縮，再經(jīng)過高壓液相色譜分離得第二洗脫液；

4）將第二洗脫液經(jīng)凝膠柱層析即得式（I）化合物。

本發(fā)明具有以下有益效果：

1、本發(fā)明以鶴慶唐松草的全株為原料，從中提取得到一個(gè)新化合物，經(jīng)抗輪狀病毒的實(shí)驗(yàn)，本發(fā)明所述化合物的TC₅₀值為215.4?μg/mL、IC₅₀值為8.6?μg/mL，治療指數(shù)TI為25.0；其治療指數(shù)超過對照病毒唑的治療指數(shù)20.8；化合物毒性低，抗病毒活性好，且結(jié)構(gòu)簡單，可為抗輪狀病毒藥物研發(fā)提供高效、低毒的先導(dǎo)性化合物。