[發明專利]一種含噻吩基吡啶和硫基團的乙酰芳胺衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202110515114.X
• 申請日: 2021-05-12
• 公開（公告）號: CN113214234B
• 公開（公告）日: 2022-11-25
• 發明（設計）人: 王寶雷;李歡;楊娜;熊麗霞;李正名
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07D409/04
• 分類號: C07D409/04;A01N43/40;A01P7/00;A01P7/04
• 代理公司: 天津耀達律師事務所 12223
• 代理人: 侯力

1.一種含噻吩基吡啶和硫基團的乙酰芳胺衍生物，具有如通式I所示的結構式：

式中：

當x是0時，R₁是氫、氟、氯或硝基；R₂是氫、硝基、甲基、甲氧基或三氟甲基；R₃是氫、氟或氯；R₄是氫或氯；R₅是氫、氯、溴或甲基；

當x是1或2時，R₁是氫；R₂是氫；R₃是氟；R₄是氫；R₅是氫。

2.權利要求1所述的一種含噻吩基吡啶和硫基團的乙酰芳胺衍生物的制備方法，其特征在于，制備方法的反應路線如下式所示：

式中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅具有上述權利要求1所給相同的定義；

制備方法是：

1)在乙腈中，式A的化合物與式C的化合物，或者式B的化合物與式D的化合物，以及無水碳酸鉀于室溫下，反應2～3小時得到式I的化合物，其中x＝0；

2)對于x＝1或2的通式I化合物由如下的方法制備，其中的取代基除特別指明外均如前所限定；

a)在有機溶劑中，將步驟1)得到的當x＝0時的式I的化合物與1.1當量的間氯過氧苯甲酸于0℃溫度，反應2～3小時得到x＝1的式I的化合物；

b)在有機溶劑中，將步驟1)得到的當x＝0時的式I的化合物與3.0當量的間氯過氧苯甲酸于25-40℃溫度，反應5～8小時得到x＝2的式I的化合物；

所述有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、二氯甲烷、乙腈、四氫呋喃、三氯甲烷、1,4二氧六環、二甲亞砜或N,N-二甲基甲酰胺。

3.權利要求1所述的含噻吩基吡啶和硫基團的乙酰芳胺衍生物用于制備農用殺蟲劑的用途，其特征在于所述殺蟲劑為殺滅東方粘蟲或小菜蛾的殺蟲劑。

4.根據權利要求3所述的含噻吩基吡啶和硫基團的乙酰芳胺衍生物用于制備農用殺蟲劑的用途，其特征在于所述的用于制備農用殺蟲劑的用途還包括，將所述衍生物作為殺蟲組合物的活性組分，用于制備農用殺蟲劑；該殺蟲組合物中還包括農業、林業和衛生上可接受的載體。