[發明專利]一種非索非那定掩味顆粒，包含其的掩味組合物和掩味制劑，以及制備方法和用途

在審

• 申請號: 202110496631.7
• 申請日: 2021-05-07
• 公開（公告）號: CN113197867A
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發明（設計）人: 馮婷婷;王雅蒙
• 申請（專利權）人: 濟川（上海）醫學科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/50;A61K31/445;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P11/08;A61P37/08
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種非索非那定掩味顆粒，其包括含藥部分和掩味部分，且所述掩味部分包覆所述含藥部分；

以重量百分比計，所述非索非那定掩味顆粒包括60％～90％的所述含藥部分和10％～40％的所述掩味部分，優選包括65％～85％的所述含藥部分和15％～35％的所述掩味部分，更優選包括75％的所述含藥部分和25％的所述掩味部分；

所述含藥部分包括非索非那定或其藥用鹽、釋放阻滯劑、粘合劑和填充劑；

以重量百分比計，所述含藥部分包括20％～60％的所述非索非那定或其藥用鹽、1％～20％的所述釋放阻滯劑、0.5％～10％的所述粘合劑和20％～70％的所述填充劑，優選包括25％～50％的所述非索非那定或其藥用鹽、2％～10％的所述釋放阻滯劑、0.5％～5％的所述粘合劑和35％～60％的所述填充劑，更優選包括35％～50％的所述非索非那定或其藥用鹽、2.5％～5％的所述釋放阻滯劑、0.5～2％的所述粘合劑和45％～60％的所述填充劑；

所述掩味部分包括掩味聚合物、增塑劑和抗粘劑；

以重量百分比計，所述掩味部分包括30％～80％的所述掩味聚合物、5％～30％的所述增塑劑和5％～40％的所述抗粘劑，優選包括45％～65％的所述掩味聚合物、10％～20％的所述增塑劑和15％～35％的所述抗粘劑，更優選包括55％～65％的所述掩味聚合物、10％～15％的所述增塑劑和20％～30％的所述抗粘劑。

2.根據權利要求1所述的非索非那定掩味顆粒，其特征在于，

所述含藥部分還包括崩解劑。

3.根據權利要求1或2所述的非索非那定掩味顆粒，其特征在于，

所述掩味部分還包括潤滑劑和/或表面活性劑。

4.根據權利要求2所述的非索非那定掩味顆粒，其特征在于，

以重量百分比計，所述含藥部分包括20％～60％的所述非索非那定或其藥用鹽、1％～20％的所述釋放阻滯劑、0.5％～10％的所述粘合劑、20％～70％的所述填充劑和0.1％～10％的所述崩解劑，優選包括25％～50％的所述非索非那定或其藥用鹽、2％～10％的所述釋放阻滯劑、0.5％～5％的所述粘合劑、35％～60％的所述填充劑和1％～5％的所述崩解劑，更優選包括35％～50％的所述非索非那定或其藥用鹽、2.5％～5％的所述釋放阻滯劑、0.5～2％的所述粘合劑、45％～60％的所述填充劑和2～3.5％的所述崩解劑。

5.根據權利要求3所述的非索非那定掩味顆粒，其特征在于，

以重量百分比計，所述掩味部分包括30％～80％的所述掩味聚合物、5％～30％的所述增塑劑、5％～40％的所述抗粘劑、1％～20％的所述潤滑劑和0.01％～0.1％的所述表面活性劑，優選包括45％～65％的所述掩味聚合物、10％～20％的所述增塑劑、15％～35％的所述抗粘劑、2％～15％的所述潤滑劑和0.01％～0.08％的所述表面活性劑，更優選包括55％～65％的所述掩味聚合物、10％～15％的所述增塑劑、20％～30％的所述抗粘劑、2％～10％的所述潤滑劑和0.01％～0.05％的所述表面活性劑。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的非索非那定掩味顆粒，其特征在于，

所述非索非那定或其藥用鹽為非索非那定或鹽酸非索非那定，優選鹽酸非索非那定；

所述釋放阻滯劑為纖維素類聚合物，優選乙基纖維素；

所述粘合劑選自羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、交聯聚維酮、聚乙烯醇和淀粉，優選羥丙基纖維素；

所述填充劑選自微晶纖維素、蔗糖、磷酸氫鈣、淀粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、麥芽糖醇和氨基酸，優選蔗糖；

所述掩味聚合物為胃溶型聚合物，優選胃溶型丙烯酸樹脂類聚合物，更優選尤特奇E100或尤特奇EPO；

所述增塑劑選自檸檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、甘油三醋酸酯、甘油單辛酸酯和聚乙二醇6000，優選聚乙二醇6000；

所述抗粘劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和微粉硅膠，優選滑石粉。